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以铜为镜，可以正衣冠；以古为镜，可以知兴替；以人为镜，可以明得失。——《旧唐书·魏征列传》
《药物化学》课程作业评讲（1）
1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？
本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其
它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构
体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，
便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物
以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以
反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：
巴比妥类药物。
O
CHCH
25NH25
HO
C2CHCONHCONH
ONa2
CHNCH
6565
O同学们回答
问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯
巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，
可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，
受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
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以铜为镜，可以正衣冠；以古为镜，可以知兴替；以人为镜，可以明得失。——《旧唐书·魏征列传》
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：
地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，
出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则
无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺
结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮
化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：
抗精神失常药的结构类型及分类。答：抗精神病药物用于控制精神分
裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错
乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构
分类主要有：
（1）吩噻嗪类：如氯丙嗪；
（2）噻吨类：如氯普噻吨
（3）丁酰苯类：如氟哌啶醇
（4）苯酰胺类：如，舒必利
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