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硫酸庆大霉素注射液
【药品名称】
通用名:硫酸庆大霉素注射液
英文名:GentamycinSulfateInjection
汉语拼音:LiusuanQingdameisuZhusheye
本品主要成分为硫酸庆大霉素,为一种多组分抗生素,含C、C、C、C
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等组分。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗
菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌
属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌
属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿
弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球
菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药株那么对本
品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差,肠球菌属那么对本品大多耐
药。本品与β内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。
【药代动力学】
本品肌内注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小时到达血药峰浓度(Cmax)。
血消除半衰期(t1/2b)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在
体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入
胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢,以
原型经肾小球滤过随尿排出,给药后24小时内排出给药量的50%~93%。
血液透析与腹膜透析可从血液中去除相当药量,使半衰期显著缩短。
【适应症】
1.适用于治疗敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、
变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重
感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织
感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用,
临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药结合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治
疗肠球菌属感染。
2.用于敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用
本品鞘内注射作为辅助治疗。
【用法用量】
1.成人肌内注射或稀释后静脉滴注,一次80mg〔8万单位〕,或按体重
一次1~1.7mg/kg,每8小时1次;或一次5mg/kg,每24小时1次。疗程为7~
14日。静滴时将一次剂量参加50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注
射液中,一日1次静滴时参加的液体量应不少于300ml,使药液浓度不超过0.1%,
该溶液应在30~60分钟内缓慢滴入,以免发生神经肌肉阻滞作用。
2.小儿肌内注射或稀释后静脉滴注,一次2.5mg/kg,每12小时1次;或
一次1.7mg/kg,每8小时1次。疗程为7~14日,期间应尽可能监测血药浓度,
尤其新生儿或婴儿。
3.鞘内及脑室内给药剂量为成人一次4~8mg,小儿
(3个月以上)一次1~2mg,每2~3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%
的浓度,抽入5ml或10ml的无菌针筒内,进展腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液
流入针筒内,边抽边推,将全部药液于3~5分钟内缓缓注入。
4.肾功能减退患者的用量:按肾功能正常者每8小时1次,一次的正常剂量为
1~1.7mg/kg,肌酐去除率为10~50ml/min时,每12小时1次,一次为正常剂
量的30~70%;肌酐去除率<10ml/min时,每24~48小时给予正常剂量的20~
30%。
肌酐去除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算:
(140-年龄)×标准体重(kg)
成年男性肌酐去除率=────────
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