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一种葡萄糖酸锌（胶体）喷鼻剂的处方组成的制作方法

专利名称：一种葡萄糖酸锌(胶体)喷鼻剂的处方组成的制作方法

技术领域：

本发明涉及一种用于预防感冒和缩短感冒病程的一种葡萄糖酸锌

(胶体)喷鼻剂的处方及其制备的工艺。

背景技术：

葡萄糖酸锌一般作为补锌剂使用已有较长的历史，锌离子的抑制

鼻病毒的作用虽然国内外早有报道，但作为上市药品直接用于临床到

目前仍然是个空白。鼻病毒(HVR)是picoma病毒的一个亚群，是人的

普通感冒的重要感染源，金属锌离子对鼻病毒(HVR)的抑制作用虽然

早在1974年被Karant等人的实验证明，但引起药物制剂学家的足够

重视直到近几年才开始。

1999年12月11日北京晚报报道了美国加利福尼亚州伍德兰斯德

凝胶技术公司(California-basedGel-TechLLCCo.)治疗普通感冒的新

药Zicam喷鼻胶剂的信息。北京晚报的报道引起了我们的注意。我们

注意到，由鼻病毒感染引起的普通感冒发病率很高，据美国最近统计

表明，由感冒损失的工作日和治疗感冒的专卖药和镇痛药的销售额，

价值约25亿美元。研究抗鼻病毒引起的普通感冒药，一直是医药工业

与科研部门的目标，但目前仍没有发现治疗普通感冒很有效的药物，

仅干扰素已证明预防鼻病毒感染和感冒有效。北京晚报的报道讲伍德

兰斯德凝胶技术公司的新药Zicam喷鼻胶剂可使患一次感冒的平均持

续时间9天减少到一半。我们又从网上查到1999年11月美国传染病

控制杂志发表一篇研究报告指出，Zicam喷鼻胶可降低感冒症状的病

程，104例患普通感冒的病人，用喷鼻胶治疗，结果用高剂量的感冒

症状的平均病程1.5天，用低剂量的感冒症状的平均病程3.3天。用无

活性安慰剂的病人，感冒症状平均9.8天。这个产品在感冒症状第24h

内应用最有效。Zicam的活性成分锌被认为是灭活各种感冒病毒的活

性成分，以前一直用锌锭治疗感冒。此喷鼻剂被认为停留鼻腔中时间

长，能让锌离子与感冒病毒接触更长的时间。我们以葡萄糖酸锌为题

进行了专利检索，我们检索到美国专利4篇，德国专利1篇，这些专

利的情况如下●德国专利DE3431727A1(1986年)一种治疗病毒性伤

风，尤其是鼻炎和流感的喷鼻剂，其特征是含有葡萄糖酸锌。

●美国专利US5,622,724(1987年)用于治疗普通感冒的症状的包

含非螯合锌离子物质的喷雾剂的制备。此发明提供了一个简单方便的

普通的治疗方法，包含了一个鼻喷剂，实质上是一个非螯合锌离子的

稀释溶液，特别是硫酸锌、氯化锌。

●美国专利US5,409,905(1995年)治疗普通感冒。包含葡萄糖酸

锌的离子化锌的化合物中释放的锌离子，能够减少人类的普通感冒的

周期，改组成包含高度离子化的锌和可接受的药物载体如蔗糖、果糖、

葡萄糖在体内，锌离子作为鼻病毒抑制剂和作为细胞单层细胞的保

护作用像抗生素一样，也是一种抗生素的释放者。

●美国专利US5,688,532(1997年)抗变态反应喷剂的制备。此发

明提供了一个简单、方便、有效的治疗变态反应疾病的方法，特别是

枯草热或哮喘、包含一个鼻用、口腔或眼科用喷剂，实质上是非螯合

锌离子的稀释溶液，特别是硫酸锌、氯化锌。

●美国专利US6,080,783(2000年)锌输送到鼻粘膜的方法和组成。

一种粘的凝胶输送微量、有效量的锌或别的金属到鼻粘膜上，该专利

特别强调了凝胶的粘度，但举例简单，基本没有讲明用什么辅料可以

达到适当的粘度，也没有从药剂学的角度阐明可使用的制剂辅料的范

围。

研究资金不足是我国新药研究者一直面临的困境，因此在较长的

时间内我国的新药开发仍将以仿制研究为主，也就是说以不侵犯国外

知识产权为原则，在国外公布的技术基础上有所改进和创造。上述国

外专利虽然均没在我国申请专利保护，但当时我国加入WTO在即，所

以参照国外相关专利和国外上市药品进行仿制性研究并具有自己的产

品特点是我国新药研究者应注重发展的方向之一。我们在对国外专利

及