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磺胺类药物的发现

磺胺类药物是最早应用的化学治疗药，那你知道磺胺类药物的发

现吗?下面是店铺为你整理的磺胺类药物的发现的相关内容，希望对你

有用!

磺胺类药物的发现

1932年，多马克发现一种红色的染料，他将它注射进被感染的小

鼠体内，能杀死链球菌。尽管多马克直到1935年才发表了他的发现，

巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。他们进行了同样

的实验，发现这种染料不但对小鼠有效，对人也同样有效，尽管它把

人的皮肤染成了鲜红色。科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两

部分，幸运的是活性部分磺胺是无色的。

磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗

菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是

1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合

应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素

问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

磺胺类药物的优点

1、具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。

2、使用方便，除可注射用外，大多数可内服，且吸收迅速。

3、疗效确实，能有效地渗入到身体各组织及体液中，还可通过血

脑屏障。

4、化学性质稳定，易于生产，便于贮藏保管。

磺胺类药物的缺点

1、体内乙酰化率高，磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺

胺，后者无抗菌活力却保留其毒性作用，引起结晶尿、血尿、过敏反

应等。

2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性，所以当使用一种磺胺药

出现耐药性时，不宜换其他磺胺药。

磺胺类药物的作用机理

磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、

繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶

酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合

成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对

氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸

及核酸的合成而发挥抑菌作用。

磺胺类药物的原则

1、首次用量加倍

磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，

待症状消失后，再给予2次~3次最小量，以保持较长时间的药效，防

止细菌反弹。

2、注意配伍禁忌

磺胺药特别是复方增效磺胺制剂，不能与青霉素、碳酸氢钠、氯

化钙、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等抗生素配伍，须单独

使用。

3、勿长期大量使用

磺胺药对猪链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效，但细菌过一段

时间以后很快就会产生耐药性，造成所有的磺胺药都会失效，这时要

迅速更换使用其他抗菌药物。

4、保证饮水充足

给猪多饮水可保持高尿流量，防止发生药物结晶。给猪服用磺胺

药物一周以上的，必要时可服碳酸氢钠碱化液。

5、补维生素B族

磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成，所以，给猪使用磺胺

药物一周以上的，应当同时给予维生素B族或多喂青饲料，以预防其

缺乏。

6、必须按时停药

为保证动物性产品质量安全，要按照兽药国家标准和专业标准的

规定，在猪出栏前按时停药。出栏前10日要停用磺胺嘧啶钠注射液;出

栏前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出栏前28日要停用磺胺二甲嘧啶钠

注射液、磺胺对甲氧嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶片、二甲氧苄氨嘧啶预混

剂、磺胺对甲氧嘧啶片、磺胺甲恶唑片、磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间

甲氧嘧啶钠注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑钠注射液等磺

胺药物。