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雷贝拉唑钠肠溶片作用机理
本品在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式(亚磺酰基形式),通过
修饰质子泵(H+,K+-ATP酶)的巯基,抑制H+,K+-ATP酶的活性并抑制胃酸分
泌。H+,K+-ATP酶的活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除,谷光甘肽可
能也参与了酶活性的恢复。
人体药理学
(1)抑制胃酸分泌
健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,与服药第一天相比
较,胃泌素刺激引起的胃酸分泌量明显减少。每日口服1次10mg,服药第1天
和第7天与服药前相比较,平均胃酸分泌量分别减少73%和80%;每日口服1次
20mg,平均胃酸分泌量分别减少88-89%和99%。
(2)提高胃内pH值
健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,胃内pH值显著升
高。在给药剂量为10mg时,服药第4天24小时内,pH值大于4和3的比例分
别是73%和80%在给药剂量为20mg时分别是78%和83%。
动物药理学
(1)对H+,K+-ATP酶的体外抑制作用
雷贝拉唑钠抑制从猪胃粘膜制备的H+,K+-ATP酶。
(2)对胃酸分泌的抑制作用
雷贝拉唑钠在体外可抑制二丁基环磷腺苷引起的家兔胃腺胃酸分泌。在留置
胃瘘管的犬中,雷贝拉唑钠抑制组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌;在大鼠中抑
制基础胃酸和由组胺引起的胃酸分泌。
(3)抗溃疡作用
对于大鼠的各种实验性溃疡以及实验性胃粘膜病变(由寒冷刺激应激性反
应、水浸泡应激性反应、幽门结扎、半胱胺或乙醇-盐酸诱发),雷贝拉唑钠显
示出明显的治疗作用。
(4)辅助用于根除幽门螺旋杆菌
在幽门螺旋杆菌感染的沙鼠动物模型中,通过胃液活菌计数,雷贝拉唑钠可
增强阿莫西林及克拉霉素的协同作用。在雷贝拉唑钠、阿莫西林及克拉霉素三联
用药过程中,雷贝拉唑钠引起胃内pH值升高,从而使阿莫西林及克拉霉素的抗
菌活性增强。
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