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第七章利尿剂与泌尿系统(mìniàoxìtǒnɡ)疾病用药
第一节利尿剂(重点(zhòngdiǎn))
常用(chánɡyònɡ)的利尿剂分为4类:
(1)袢利尿剂,又称高效(ɡāoxiào)利尿剂。
(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂,又称中效利尿剂。
(3)留钾利尿剂,又称低效利尿剂。
(4)碳酸酐酶抑制剂,代表药有乙酰唑胺。
第一亚类袢利尿剂(重点)
袢利尿剂又称Na-K-2同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支
粗段,利尿作用强,其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、
托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼
具有高效、低毒、速效、短效的特点。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
袢利尿剂具有以下特点:(1)静脉给药起效较快,通常缺乏10min后生效。
(2)本类药除阿佐塞米口服生物利用度较差外,其余生物利用度较高。(3)利尿作
用最强,特别是当急、慢性肾衰竭时,可作为首选治疗。
(二)典型不良反响
1.常见水、电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症
等。
2.长期应用还可引起低血镁。
3.耳毒性呈剂量依赖性。
4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。
5.有磺酰胺构造,对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生
穿插过敏反响。
(三)禁忌证
禁用于试验剂量无反响的无尿者、对磺胺过敏的患者、婴儿(依他尼酸)、
肝昏迷和严重的电解质紊乱者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫综合征,因此
分娩前使用该药应该慎重。
(四)药物互相作用
(1)与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳
毒性。
(2)与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用,可促进体位(tǐwèi)性低血压
的发生。
(3)与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用,可减弱(jiǎnruò)本品的利尿
作用。
(4)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B等可加剧(jiāj致电ù)
解质紊乱,引发低钾血症。
(5)袢利尿剂可减弱(jiǎnruò)磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。
(6)袢利尿剂可诱发(yòufā)强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发
生心律失常。
(7)与噻嗪类利尿剂合用,两药具有协同作用,产生更强的利尿作用。
二、用药监护
(一)定期监护体液和电解质平衡
(1)应定期检查体液、监测患者血压,过度利尿还可以加重肾前性肾衰竭。(2)
定期监护血钾和其他电解质。(3)定期监护肾功能和患者的血糖程度。(4)定期监
护患者的血糖程度:利尿剂导致的低血钾可使糖尿病患者对胰岛素的敏感性降
低。(5)假设患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂,到医院救
治。
(二)减少利尿剂抵抗
可采取方法:
(1)屡次应用最小有效剂量。
(2)利尿剂抵抗出现于肾功能不全时,使用的高效利尿剂增大剂量。
三、主要药品
呋塞米
Furosemide
【适应证】用于:(1)充血性心力衰竭,肝硬化,肾脏疾病(肾炎、肾病及各
种原因所致的急慢性肾衰竭),与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿
等。(2)预防急性肾衰竭,用于各种原因导致的肾脏血流灌注缺乏,如失水、休
克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量缺乏的同时及时应
用,可减少急性肾小管坏死的时机。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、
稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。(5)抗利尿激素分泌过
多症。(6)急性药物及毒物中毒。
【考前须知】
(1)对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者用前宜询问药物过敏史。
(2)以下情况慎用:糖尿病、高尿酸血症或痛风等。
(3)药物剂量应从小剂量开场,然后根据利尿反响调整剂量,以减少水、电
解质紊乱等副作用的发生。
布美他尼
【适应证】同福塞米对
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