典必殊(布林佐胺滴眼液)使用说明.pdf

典必殊(布林佐胺滴眼液)

【用法用量】每4-6小时一次，每次挤出约1.5cm长的眼膏涂

入患眼。

【注意事项】1.派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能

被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如

果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。2.口服碳酸酐酶

抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关

的全身不良反应。没有研究同时使用口服派立明的作用，因此不推荐

同时使用这两种药物。3.目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青

光眼的经验有限。4.在青光眼的联合治疗中，主要评测了派立明和噻

吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资

料很有限。没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。5.没有研究

布林佐胺对受损角膜内皮（特别是内皮计数低的患者）可能出现的潜

在的作用。特别提到的是，没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响，

因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因此碳酸酐酶抑制剂影响

角膜的水化过程，因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同

样在其它有角膜受损的情况下，例如患者在糖尿病中的应用情况，应

在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂，有文

献报道可导致点状角膜病变或（和）溃疡性角膜病变。因为派立明含

有该种防腐剂，因此在干眼症患者经常或者是长期使用时，或者是角

膜有病损时需要密切观察。6.没有研究派立明在配戴接触镜患者中的

应用情况。派立明含有苯扎氯胺作为防腐剂，它可能被软性角膜接触

镜吸收，因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严

禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。7.没有研究随派立明治疗停止

而可能出现的反跳作用；降眼压作用可能持续5-7天。8.口服碳酸酐

酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和（或）身体协调的

工作。派立明可以被吸收入全身循环，因此眼部滴用也可以出现类似

的情况。不用时紧闭瓶盖。9.肝肾功能不全患者用药没有研究派立明

在肝功能不全患者的应用情况，因此不推荐这些患者使用派立明。

【不良反应】在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联

合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不

良事件包括：味觉障碍(5.8%)(口苦或异味，如下所述)和滴药后一过

性视物模糊(5.8%)，可以持续几秒到几分钟(参见：对驾驶和操作机

械的影响)。下述均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行

了分级：非常常见(≥1/10)﹑常见(≥1/100

【禁忌】对布林佐胺或者药品成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

严重肾功能不全。高氮性酸中毒(参见【肝肾功能不全患者用药】)。

【适应症】派立明适用于下列情况降低升高的眼压：1.高眼压症。

2.开角型青光眼。3.可以作为对β-受体阻滞剂无效，或者有使用禁

忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β-受体阻滞剂的协同治疗药

物。

【药物相互作用】1.没有对派立明与其它药物的相互作用进行专

门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现

有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂﹑

肾上腺素激动剂的联合应用效果。2.没有评测除β-受体阻滞剂以外

的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。3.派立明

是一种碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有

报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱，因此在接受派立明治疗

的患者中应该注意这种潜在的危险。4.与布林佐胺代谢相关的细胞色

素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的）﹑CYP2A6﹑CYP2C8和CYP2C9。

因此CYP3A4的抑制剂，例如酮康唑﹑伊曲康唑﹑克霉唑﹑Ritonavir

和醋竹桃霉素，通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时

使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排

出体外，因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞

色素P450同工酶的抑制剂。

【药理毒理】药理作用:碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很

多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水

这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可

能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降

低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险

因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体

外试验中，