三节肾上腺素受体阻断药.pptVIP

0102030405舒张VA降低外周阻力→心脏后负荷↓→心排血量↑→纠正急性左心衰血压不过度↓，心率不↑是常用且缓和的控制围术期血压的药物无“首剂效应”04030102?肾上腺素受体阻断药(?-adrenoceptorblockers)为典型的竞争性拮抗药。与NE或肾上腺素受体激动药竞争?受体，拮抗?型作用。抗肾上腺素药b受体阻断药**b受体阻断药b受体分类b1b2receptorscoupledtoGs，cAMP↑主要分布心脏，引起心脏兴奋尚引起肾素分泌增加b1受体主要分布于包括血管在内的平滑肌，引起平滑肌舒张，尚有促进代谢作用b2受体01分类02第一代：β1、β2非选择性。03普萘洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔04第二代：选择性阻断β1。05美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔。06第三代：α、β均阻断。拉贝洛尔抗肾上腺素药b受体阻断药**普萘洛尔propranolol非选择性b阻断药阿替洛尔atenolol美托洛尔选择性b1阻断药化学结构吲哚洛尔pindolol具内在活性的非选择性b阻断药抗肾上腺素药b受体阻断药**药理作用内在拟交感活性作用：具有此作用的b受体阻断药对心脏抑制和支气管平滑肌抑制作用轻。膜稳定作用b受体阻断作用心脏抑制（b1block)肾素分泌减少（b1block)对高血压患者有降压作用（多种作用机制）增加呼吸道阻力（b2block)抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用,控制甲亢症状（bblock)12345[药理作用]?受体阻断作用心血管系统阻断心脏?1受体→心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，血压稍↓。对正常人影响不明显，交感神经张力增高或运动时心肌抑制作用明显。心收缩力↓,心率减慢↓→心肌氧耗量↓；舒张期延长，增加心肌血液灌注→改善供养。（射血时间延长、舒张末期容积增大→心肌氧耗量↑但总效应心肌氧耗量↓心肌氧耗量↑）血压↓→反射性交感神经兴奋→血管收缩。01阻断?2受体和代偿性交感反射→肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度↓。02抑制窦房结的自律性，心房及房室传导↓03支气管平滑肌?2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。脂肪、糖原分解与?、?受体激动有关。其他?受体阻断药抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解和糖原分解；抑制胰岛素分泌。第三节

肾上腺素受体阻断药

(adrenoceptorblockingdrugs)01又称为抗肾上腺素药02(antiadrenergicdrugs)03肾上腺素受体拮抗药04(adrenoceptorantagonists)定义：能与肾上腺素受体相结合，其本身不产生、或较少产生拟肾上腺素作用，从而阻断肾上腺素能神经递质或外源性激动药与受体相互作用的药物。根据对α受体、β受体的选择性不同，分为α受体和β受体阻断药。抗肾上腺素药antiadrenergicdrugs01肾上腺素受体阻断药03b受体阻断药05非选择性b受体阻断药b1受体阻断药02a受体阻断药04非选择性a受体阻断药a1受体阻断药a2受体阻断药能选择性与?受体结合，妨碍递质或受体激动药对?受体的作用，从而产生抗肾上腺素的作用。?1、?2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明?受体阻断药?1受体阻断药哌唑嗪，为降压药?2受体阻断药育亨宾，为科研工具药竞争性拮抗药：酚妥拉明，哌唑嗪，育亨宾非竞争性拮抗药：酚苄明酚妥拉明口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的20%，静注后1-5min作用达高峰，维持10-30min；01040203[药理作用]选择性地阻滞α受体，对α1受体的阻滞作用为α2受体作用的3—5倍。作用短而弱，治疗量不足以完全阻断递质或激动药对α受体的作用。血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降，肺动脉压下降。机制：阻断?1受体作用+直接血管扩张作用。心脏1心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。2其原因是：(1)血管扩张，血压下降→反射性兴3奋交感神经→兴奋心脏。4阻断突触前膜?2受体，促进前5膜释放NA，激动心脏?1受体。6有时可致心律失常及心绞痛7其他拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。8拟组胺作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。9**酚妥拉明Phentolamine药理作用竞争性非选择