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君子忧道不忧贫。——孔丘
药理学重点
药理学第1～2章重点
1．药理学研究的主要内容
（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括
药物的作用、作用机制等。
（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括
药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随
时间变化的规律。
（3）影响药效学和药动学的因素。
2．简单扩散和载体转运的特点
（1）简单扩散：①膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向低的一侧
转运，浓度差越大，转运速度越快。②药物的脂溶性，脂溶性大的药
物容易通过膜转运，弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物
解离度（pKa）的影响。
（2）载体转运：①选择性，对转运物质需要有结构上的匹配；②
饱和性，因药物必须与数量有限的载体结合后才能通过细胞膜；③竞
争性，结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体；④载体转运分
为主动转运（消耗能量、可以逆浓度差转运）和易化扩散（不消耗能
量、顺浓度差转运）两种方式。
3．药物在体内转运的四个过程
（1）吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。
（2）分布：药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。
（3）代谢：指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变，又称
为生物转化。
（4）排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官，
从体内排出到体外的过程。
4．影响药物在胃肠道吸收的因素
（1）药物制剂的溶解度和脂溶性。
（2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环）。
君子忧道不忧贫。——孔丘
（3）与胃肠道内容物的相互作用。
（4）首关消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。
5．首关消除及其实际意义
（1）首关消除（首过消除）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进
入门静脉，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分药物受到灭活代谢，
使进入体循环的有效药量明显减少。
2）实际意义：首关消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给
药方法，以避免疗效降低，如硝酸甘油舌下给药，水合氯醛直肠给药，
利多卡因以静脉注射给药等；但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药
物，不受首关消除的影响。
6．血浆蛋白结合型药物的特点
（1）可逆性：血浆中游离型药物浓度降低后，结合型药物可释放。
（2）暂时失去活性：这是由于结合型药物难以到达作用部位。
（3）不能通过细胞膜：与血浆蛋白结合后，分子量变大，难以分
布到组织中。
（4）有饱和性和竞争：同时应用两个结合于同一结合点的与血浆
蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用。
7．肝药酶的诱导和抑制
（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内
代谢药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，
如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使其他在肝脏
内代谢药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑
制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
8．一级及零
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