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万方数据

第1期穆筱梅：脂质体在化妆品中的研究进展

素在皮肤上的沉积，与未使用脂质体的护肤品相比，脂做成的脂质体较以其他磷脂制备的脂质体更易进入

其护肤效力强几倍至几十倍【10J。以上研究均表明脂

质体在皮肤病防治和化妆品方面有良好的应用前景。体外细胞扩散实验，观察其在皮肤各层中的吸收情

脂质体作为经皮吸收的作用机制尚未完全阐明，况，结果发现csA在角质层的沉积依次为皮肤脂质脂

但是目前普遍认为其作用机制可归纳为以下几种。质体磷脂脂质体乳剂酒精溶液，结果提示皮肤

1)水合机制。Guo等¨1j研究认为脂质体经皮吸脂质脂质体更能增加包封物在角质层的滞留。

收是通过增加角质层湿度和水合作用实现的。通过水

合作用，脂质双层中疏水性尾部排列紊乱，使角质细

胞间结构改变，药物通过扩散等作用进人细胞问质。单层和多层结构，室温下可以稳定保存1月，体外实

2)融合机制。Ⅺrjavainen等L12J提出构成脂质体验中，脂质体通过微观结构的改变缓慢泄漏包封的物

的磷脂与表皮脂质屏障中的脂质层融合，使角质层脂质。

质组成和结构改变成一种扁平的颗粒状结构，使其屏与天然磷脂相比，合成磷脂具有纯度高，脂酰基

障作用发生逆转，脂质体可顺利通过这些脂质颗粒的的烃链长度基本一致，有比较固定的相变温度。二棕

间隙，从而促进活性物的透皮吸收。Perez等H3J采用

荧光显微镜法证实磷脂能够影响角质层细胞中的脂质的合成磷脂，以其为膜材料能使药物在皮肤中有更大

双分子层的流动性，从而促进包封物进入角质层细

胞。体，结果显示DPPC脂质体在动物皮肤内的浓度要高

3)穿透机制。‰ms等【_14J认为脂质体通过毛囊于大豆卵磷脂脂质体脂质，但是合成磷脂制备工艺复

通道进入皮肤达到作用点，但作用机理尚不明确。杂、成本高，限制了其在脂质体中的应用。

Bonina等【15]将亲脂性荧光标记物包封于脂质体中，2)脂质体的粒径。脂质体粒径的大小是影响其

采用荧光显微镜法观察完整脂质体的经皮渗透过程，经皮渗透的重要因素。脂质体按其形态可分为小单室

结果发现24h后荧光定位于角质层，而真皮层未见脂质体、多室脂质体和多囊泡脂质体。小单层型难以

荧光。包封聚合物，且易出现互溶现象，包封的有效体积较

小，但形状大小均匀；大单层型较易包封聚合物，包

2影响脂质体经皮吸收的因素

封的性能好，包封的体积大，但大小不均匀；多层型

1)磷脂的影响。磷脂是影响脂质体经皮吸收的难包封聚合物，难有效地将包封物输送人皮肤细胞，

主要因素。Perez等[13]认为脂质体中磷脂成分对其所但包封性能好，稳定性相当好，包封体积大。

包封物质的透皮有明显的影响，Ⅺm等u6』提出药物当脂质体包封不同的物质、采用不同的制备方法

的渗透与磷脂的浓度成正比。以及研究方法时所得的结论不同。当脂质体包封维生

Bedl7]分别以大豆磷脂和蛋黄磷脂为膜材，用乙素D2，研究表明脂质体可使维生素D2在皮肤层中滞

醇注入法制备脂质体，配制成o／w的乳液，分别涂留，且多室脂质体凝胶剂较单室脂质体凝胶剂在皮肤

抹在人的前手臂上，结果表明，脂质体具有保湿作

用，且保湿能力与磷脂的量成正比。涂抹了蛋黄磷脂酸甲酯，发现多层脂质体的经皮吸收效果好于用反相

脂质体的皮肤中水分增加量是大豆磷脂脂质体的1．5蒸发法制备的脂质体，但有些研究发现包封亲水的物

倍，且蛋黄磷脂脂质体在前3．5h时的保湿效果明显

强于大豆磷脂脂质体。此外，含饱和脂肪酸的磷脂组卵磷脂为膜材，制备了包封醋酸生育酚脂质体，经皮

成的脂质体较不饱和脂肪酸磷脂组成的脂质体难渗透吸收实验表明小室脂质体渗透量比中