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百川东到海，何时复西归?少壮不努力，老大徒伤悲。——汉乐府

药物化学重点笔记

Companynumber【1089WT-1898YT-1W8CB-9UUT-92108】

百川东到海，何时复西归?少壮不努力，老大徒伤悲。——汉乐府

中枢神经系统药物

第一节镇静催眠药

药名异戊巴比妥(Amobarbital)

结构与化学

名HH

5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1，3，

H

5）嘧啶三酮

类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物

物理性质白色结晶性粉末

弱酸性(pKa为可做成钠盐作注射用；

水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应

做成粉针剂，临用前配制。

化学性质

与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中

鉴别反应

与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐

体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出

药物用途中效催眠药

R1=异

戊基，

合成

R2=乙

基

巴比妥类构效关系：

1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于

药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；

2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，

起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引

入甲基，产生惊厥。

百川东到海，何时复西归?少壮不努力，老大徒伤悲。——汉乐府

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

苯巴比妥的用法

镇静催眠麻醉

口服口服肌注

术前1/2-1小

一日三次睡前服

时

注意事项：

1.久用能成瘾

2.肝功能严重减退者慎用。

3.注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中

应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时

异戊巴比妥，环己司可巴比妥，戊巴海索巴比妥，硫喷

巴比妥，苯巴比妥

烯巴比妥比妥妥钠

结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：

•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长

•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,

镇静、催眠作用时间短。

影响药