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二、细节考点二、细节考点
（一）镇静与催眠药
两个首选——
——“”
①原发性失眠首选非苯二氮䓬类
——唑吡坦、佐匹克隆。
————
②入睡困难首选扎来普隆。
——γ-AGABAA————
【唑吡坦】氨基丁酸型（）受体激动剂含有咪唑并吡啶结构仅镇静催眠，而无其他作用。用于
——
严重睡眠障碍：偶发性和暂时性失眠症。
1.
环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类
——(2022
镇静催眠特异性较好。变动较多）
1——
（）环吡咯酮类佐匹克隆、右佐匹克隆
——
抗惊厥、抗焦虑、肌肉松弛作用弱。
2——
（）其他非苯二氮䓬类唑吡坦、扎来普隆
γ-AGABAA
【催眠机制】对氨基丁酸型（）受体的苯二氮䓬结合位点的激动效应。
2.————
褪黑素类雷美替胺褪黑素受体激动药。
——-
褪黑素参与正常睡眠觉醒周期生理节律的维持。
雷美替胺——亲和力远高于褪黑素本身。
治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，缩短持续睡眠平均潜伏期。
用于失眠的短期治疗。入睡困难型更有效。
（一）安眠药选择TANG
1.————
原发性失眠首选
唑吡坦、佐匹克隆；
2.————
入睡困难首选
扎来普隆；雷美替胺
3.——
焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮。
安眠药
原发失眠唑吡坦，
佐匹克隆也能管。
入睡困难扎来啦！
雷美替胺美人安。
总是早醒怎么办？
长效就选氟西泮。
3.
苯二氮䓬类
γ-GABA————--
促进中枢神经抑制性神经递质氨基丁酸（）的释放或突触的传递抑制，随用量加大轻度镇静催眠昏
————
迷。代表药地西泮适应证：
①抗焦虑、紧张性头痛；
②镇静催眠；
③抗癫痫；
④抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛；惊厥症；
⑤家族性、老年性和特发性震颤；
⑥手术麻醉前给药。
【地西泮】
1——
（）口服抗焦虑和癫痫发作。
2——
（）肌内或静脉注射癫痫持续状态和严重复发性癫痫。原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；
对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。
【不良反应】
1
）耐药性、依赖性。
2——
）突然停药后撤药症状。应渐减量，不要骤然停止。
3——“”——
）中枢抑制宿醉现象平衡功能失调；过度镇静、肌肉松弛，觉醒后可发生震颤、思维迟缓、运动障碍、认知
功能障碍、步履蹒跚、肌无力等，极易跌倒和受伤。嗜睡、共济失调。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，较为
敏感。老年患者较敏感，静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
4.——
巴比妥类不良反应严重，不常规用于失眠。
——
【巴比妥类不良反应】
“”
①宿醉现象。②药物依赖性，戒断综合征。
————
③中等剂量麻醉作用；大剂量昏迷，甚至死亡。
药物进入脑组织的快慢取决于药物
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