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胆碱受体阻断药

（cholinoceptor-blockingdrugs）M胆碱受体阻断药托品类生物碱阿托品（atropine）[来源]茄科植物生物碱[体内过程]口服及粘膜均易吸收，分布全身，峰时1h，t?2h,持效4h，（眼持效72h），尿排肝代过胎盘[药理作用]阻断M受体抑制腺体唾液、汗腺、泪腺、呼吸道作用明显，胃液弱松弛内脏平滑肌抑制强烈痉挛胃肠道最明显、膀胱逼尿肌较弱，输尿管、胆管、支气管、子宫弱，松弛痉挛括约肌眼扩瞳、升高眼压、调节麻痹心血管对抗迷走过度兴奋提升窦房结兴奋抑制异位节律，大剂量扩皮肤小血管解除微血管痉挛CNS较大剂量兴奋延髓呼吸中枢；超剂量兴奋大脑（烦躁不安、多言、谵妄）；中毒量幻觉、定向障碍、运动兴奋、惊厥；严重中毒时抑制昏迷[临床应用]解痉胃肠道迅解、幽梗较差、胆绞痛肾绞痛需合用镇痛药；遗尿症、尿频尿急；急性胰腺炎腺体全麻前给药、盗汗、流涎症眼科虹睫炎、眼底检查、验光抗休克改善微循环（感染中毒性休克、出血性休克），伴心动过速及高热者不宜抗心律失常窦房阻、房室阻、窦低致室异解救有机磷中毒足量反复持续用、严重中毒者需“阿托品化”后略减量维持、需合用胆碱酯酶复活剂，奏效后调节减量[不良反应]口干、心率快、视力模糊、皮肤干燥、小便困难、心悸等；偶皮疹；酸中毒纠正时易中毒；严重中毒时出现中枢症状：呼吸深快、烦躁不安、谵妄、幻觉、惊厥等，兴奋后抑制为昏迷呼吸衰竭死亡；青光眼前列腺肥大禁用[中毒解救]对症镇静药抗惊厥药、毛果芸香碱毒扁豆碱（透血脑屏障）；人工呼吸、吸氧0102东莨菪碱中枢作用强、防晕止吐缓解帕金森病症状01山莨菪碱外周作用强、副反应少，治感染中毒性休克、内脏绞痛、急性胰腺炎02合成代用品后马托品合成扩瞳药，持续时间短、作用不完全托吡卡胺作用快持续更短丙胺太林（普鲁本辛）合成解痉药，已少用N1胆碱受体阻断药神经节阻断药，已少用N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants）去极化结合N2受体使持续兴奋至失去兴奋性（包括去极化和脱敏两个时相）致肌松琥珀胆碱遇碱易破坏[体内过程]需注射给药，肝代为主，代谢物尿排，新斯的明抑制胆碱酯酶加强加重作用[药理作用]起效快易控制，静注20s肌颤1min内肌松（颈肩腹四肢），5min作用消失，维持需静滴；大剂量兴奋迷走出现毒性可用阿托品对抗3214[临床应用]短时操作（气管内插管、气管镜食管镜等）；全麻辅助药、减少麻醉药剂量增强肌松[不良反应]1）心率减慢、高血钾，禁用于广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外、烧伤者；2）少数个体遗传缺陷；3）某些家族恶性高热；4）收缩眼外肌升高眼压、禁用于青光眼；5）术后肌痛010203非去极化竞争性阻断N2受体致肌松，可被新斯的明拮抗筒箭毒碱南美植物碱[体内过程]静注后2min显效，3~4min达峰，多原型尿排，少量胆排，持效20~40min，重复用药须防蓄积STEP2STEP1[药理作用]肌松，眼与头部→颈→四肢→躯干→肋间肌→膈肌；恢复逆序；大剂量促组胺释放、血压下降、支气管痉挛[临床应用]全麻辅助药中毒可用新斯的明抢救肾上腺素受体激动药（adrenoceptor-activatingdrugs）拟交感药

（sympathomimeticdrugs）01构效关系及分类（表8-1）β-苯乙胺、儿茶酚胺，02儿茶酚核结构、烷胺侧链、氨基等部位的取代对作用的影响03灭活主要靠重摄取（再贮存重新利用），代谢酶MAO、COMT去甲肾上腺素人工合成品，不稳定、遇光失效、遇碱氧化，酸溶液中稳定，禁与碱性药物配伍[体内过程]口服无效（血管收缩、碱性）、皮下或肌注禁忌（吸收缓慢局部坏死）、静注效短（组织迅速吸收）、只能静滴维持；大部分摄取1贮存，其余摄取2代谢α受体激动药[药理作用]激动α1、α2受体，对心脏β1有影响01血管除冠脉外全部小动静脉强烈收缩，程度与受体分布相关，心肌受局部代谢产物腺苷影响明显02心脏β1升高血压但反射调低，心输出不增或下降，大剂量心律失常03血压小剂量升血压（收缩压舒张压），冠脉流量增加04其他平滑肌代谢影响弱、几无中枢作用0501[临床应用]仅用于休克早期及神经原性休克、过敏性休克；上消化道出血02[不良反应]局部组织坏死（可α1受体阻断剂局部浸润注射对抗）、急性肾衰（停药、脱水剂）、停药后血压下降（缓慢减药）03