解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptxVIP

解热镇痛抗炎药与抗痛风药

15:08江西中医学院2Keypoints掌握解热镇痛抗炎药的药理作用、作用机制、临床应用以及不良反应。熟悉解热镇痛抗炎药的分类；熟悉环氧合酶、前列腺素与炎症、发热和炎性疼痛的关系。了解炎症、发热和炎性疼痛的病理机制。15:08江西中医学院

15:083第一节

解热镇痛抗炎药水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类芳基烷酸类、烯醇酸类15:08江西中医学院

15:08江西中医学院4Briefdescriptions解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。15:08江西中医学院

15:08江西中医学院5Developingprocedures1829年，Lerous从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年，合成乙酰水杨酸1899年，以阿司匹林名称用于临床20世纪60年代，消炎痛等进入临床

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15:08江西中医学院6NSAIDs本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同，但有共同的作用基础——抑制PG合成，为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗炎药(non-steroidalantiinflammatorydrugs,NSAIDs)15:08江西中医学院

15:08江西中医学院715:08江西中医学院

15:08江西中医学院8解热作用(heatloss)与氯丙嗪有何不同点体温调节中枢：下丘脑发热机制：病原体及其毒素→刺激中性粒细胞→释放内热原（pyrogen:IL－1、TNF）→下丘脑前部→合成、释放PG↑→体温调节中枢→调定点提高至37℃以上→产热↑、散热↓→体温↑。15:08江西中医学院

15:08江西中医学院9解热镇痛药→抑制PG合成酶（环加氧酶）→PG合成↓→散热↑

(heatlossfromtheskinduetovasodilatationandsweating)→体温调定点恢复正常水平。(体温是否低于正常?)特点：对正常人体温无影响。临床用药降温注意的问题.15:08江西中医学院

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15:08江西中医学院1115:08江西中医学院

15:08江西中医学院12Analgesiceffect（与“镇痛药”对比）中度慢性钝痛（炎性）有效，而对急性锐痛和剧痛无效(why?)；无成瘾性；（非处方药）不抑制呼吸；作用部位在外周；抑制PG合成产生作用。15:08江西中医学院

15:08江西中医学院13炎症疼痛：组织损伤或发炎→释放致痛物质（缓激肽、组胺、5－HT、PG）→痛觉感受器→疼痛；PG作用：直接致痛；放大疼痛-神经调质(neuromodulator)作用；药物抑制PG合成，提高痛阈。15:08江西中医学院

15:08江西中医学院14Anti-inflammatoryeffect炎症的病理表现：红、肿、热痛和功能障碍；致炎物质：缓激肽、PG。药物作用特点：控制症状，不能根治。15:08江西中医学院

15:08江西中医学院15膜磷脂15:08江西中医学院花生四烯酸中间体皮质激素LT生理刺激炎性刺激NSAIDsPLA2COX-1COX-2LOXPGE2PGI2TXA2炎症介质

15:08江西中医学院1615:08江西中医学院COX-1与COX-2特性的比较COX-1COX-2生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时PG合成增加保护胃肠病理学：生成蛋白酶、PG及调节PL聚集(TXA2)其他致炎介质，引起炎症调节外周血管阻力(PGI2)调节肾血流量分布(PGI,PGE)抑制剂：选择性吲哚美辛、阿司匹林美洛昔康、尼美舒利吡罗昔康萘丁美酮非选择性萘普生、