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东莨菪碱(scopolamine)东莨菪碱是从茄科植物洋金花、莨菪和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。?外周抗胆碱作用与阿托品相似，但其抑制腺体分泌作用较阿托品强，散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失快。对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作用较弱?中枢抑制作用较强，一般治疗量即有明显的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。东莨菪碱主要用于麻醉前给药除具有镇静作用外，还可兴奋呼吸及减少唾液和支气管分泌。用于中药麻醉。防治晕动病、震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。其防晕作用可能与抑制前庭神经内耳功能有关，也可能与其中枢性抗胆碱作用及抑制胃肠道运动有关。对震颤麻痹症能缓解流涎，震颤，肌强直等。第5节拟肾上腺素药一、α、β受体激动药肾上腺素(adrenaline，AD，Adr)Adr为肾上腺髓质分泌的主要激素，药用制剂由家畜肾上腺提取或人工合成。[体内过程]Adr的化学性质不稳定，遇光易分解。不宜口服给药，因口服后部分药物在碱性消化液中破坏，部分在肠粘膜和肝中迅速氧化结合而灭活，不能达到有效血药浓度。皮下注射能收缩局部血管，而影响吸收速度，起效较慢，作用维持时间较长，约1小时左右。药物对肌肉血管不产生收缩作用；肌肉注射Adr后，其吸收远较皮下注射为快，作用约可维持10—30分钟。[药理作用]Adr对α、β受体均有强大的激动作用：兴奋心脏Adr激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体，使心肌收缩力显著增强，增加心输出量，心率加快和传导加速。起效迅速而强烈。Adr剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。321激动α1受体，使皮肤、粘膜及内脏血管强烈地收缩，使血流减少；激动β2受体：骨骼肌血管和冠状血管以β2受体为主，Adr引起这些血管舒张，血流量增加。壹贰2．舒缩血管：小剂量和治疗量：使收缩力增强，心率加快，心输出量增加使收缩压升高；它同时能舒张骨骼肌血管，抵消了对皮肤粘膜血管的收缩作用，而使舒张压不变或下降。大剂量除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌的α1受体兴奋占优势，特别是皮肤、粘膜、肾脏和肠系膜血管强烈收缩，超过了骨骼肌血管的扩张，使外周阻力显著增高，收缩压和舒张压均升高。01023．影响血压：Adr对血压的翻转作用：如先给予α受体阻断药，取消了Adr缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。01松弛平滑肌激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，尤处痉挛状态作用更明显。02促进代谢明显增强机体的新陈代谢。促进糖元分解和降低外周组织摄取葡萄糖，使肝糖元和肌糖元减少，血糖升高和血中乳酸增加。对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起(1)缩瞳：由于激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。降低眼内压：毛果芸香碱的缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。调节痉挛：用M受体激动药毛果芸香碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为调节痉挛。01腺体：本品吸收后，通过激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。02[临床应用]主要用于眼科治疗青光眼毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳，使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼的各种症状。对开角型青光眼也有一定疗效，可能是由于此药扩张巩膜静脉窦周围的小血管，收缩睫状肌，扩大小梁间的空间，导致眼内压降低。[注意事项]滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流人鼻腔，因吸收而产生副作用。抗胆碱酯酶药01表现出M和N样作用。03?可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁豆碱；05抗胆碱酯酶药能抑制AChE，使胆碱能神经末梢释放的ACh免遭水解而大量堆积，02根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：04?难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。06可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)又称普洛斯的明(prostigmine)，是人工合成的季铵类化合物。本品脂溶性低，口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用。溶液滴眼时，不易透过角膜进入前房，故其对眼的作用较弱。新斯的明(neostigmine)[药理作用]新斯的明可与ACh竞争与AChE的结合，从而抑制了AChE的