作用于传出神经系统的药物.pptVIP

【体内过程】内服无效，皮下或肌肉注射亦很少吸收(引起血管剧烈收缩，并易致局部组织坏死)，一般采用静注给药。入血后很快消失，较多分布于NA能神经支配的心脏等器官及肾上腺髓质，不易通过血脑屏障。肝脏是外源性NA的主要代谢场所，与葡萄糖醛酸或硫酸结合并随尿排出。由于NA在机体内迅速被摄取及代谢，作用时间短暂。NA可直接激动α受体，对心脏β1受体作用较肾上腺素弱，对β2受体几乎无作用。心脏NA可激动心脏的β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。血管可激动血管的α受体，使血管尤其是小动脉和小静脉几乎全部收缩。其中皮肤黏膜处血管收缩最明显。脑、肝、肠系膜和骨骼肌血管都呈收缩状态，唯独冠状血管扩张，血流量增加。血压NA有较强的升压作用。小剂量时兴奋心脏，收缩压升高，对血管收缩尚不剧烈，舒张压升高不多，脉压差加大；较大剂量时，因血管剧烈收缩使外周阻力明显提高，收缩压与舒张压皆升高，脉压变小。2341【药理作用】【不良反应】1)局部组织缺血坏死2)急性肾功能衰竭【临床应用】用于神经源性休克、药物中毒性休克等治疗。宜NA与α受体阻断药（酚妥拉明）合用，以拮抗缩血管作用，并保留β效应；NA治疗休克只是应急措施，长期或大剂量应用反而加重休克时的微循环障碍；输液或输血后，患畜血压仍然低下时可适当短期应用NA，以提高血压，增加心、脑及其他重要器官血液供应。肾上腺素(Epinephrine)是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素，药用肾上腺素由动物肾上腺提取或人工合成，天然品为左旋异构体，合成品为消旋体，后者效价仅为左旋品的50%。药用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭味苦，遇空气、光易氧化变质，溶于水，在中性或碱性水溶液不稳定。HOHONHCH3OH【理化性质】可激动α受体与β受体，产生广泛而复杂的作用，并随剂量、机体生理与病理情况呈现不同表现。肾上腺素对β受体作用强于α受体。【药理作用】【体内过程】易被消化液破坏，存在首过效应，内服难达有效血药浓度。皮下注射因血管收缩而减缓吸收；肌内注射吸收较快，作用较强而短暂；静注给药作用强烈，常以低浓度给药用于急救。血液中的药物消除较快，一部分由肝脏中的单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）代谢转化，另一部分由肾上腺素能神经摄取。作用时间短暂，静注维持5-l0min，肌注维持30min。阿托品用于治疗消化道疾病时，易导致肠臌胀、便秘等，尤其是消化道内容物多时，加之饲料过度发酵，更易造成胃肠过度扩张乃至胃肠破裂。01各种家畜对阿托品的感受性有种间差异，一般而言，草食动物比肉食动物的敏感性低些；02阿托品过量中毒症状：口腔干燥、瞳孔扩大、脉搏与呼吸数增加、兴奋不安、肌肉震颤等。严重时表现体温下降、昏迷、呼吸浅表、运动麻痹、括约肌松弛，最后终因窒息而死亡。03阿托品过量中毒时，除用毛果芸香碱、毒扁豆碱进行对抗外，还应加强护理，注意导尿，防止胃肠臌胀，维护心脏功能等。04【不良反应】壹用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。肆用0·5～1%溶液或3～4%眼膏点眼，防止虹膜与晶状体粘连，用于治疗虹膜炎、周期性眼炎及做眼底检查用。叁用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞或吸入性肺炎。贰用于有机磷酸中毒，可与胆碱酯酶复活剂解磷啶、双复磷等配合应用，亦可解毛果芸香碱过量造成的中毒。【临床应用】【理化性质】为我国从唐古拉莨菪中提取的生物碱，又称“654”。人工合成品称为“654-2”。天然山莨菪碱为消旋品。【体内过程】口服吸收较差，通常用量比肌内注射大3倍，不易透过血脑屏障。山茛菪碱(Anisodamine)02【不良反应】个别动物有过度敏感呈现阿托品样中毒性反应。发生中毒时可用毛果芸香碱和毒扁豆碱等解救。03【临床应用】临床上替代阿托品用于疝痛、中毒性休克及有机磷中毒等治疗及内脏平滑肌解痉。本品还有防止血小板凝集和血管栓塞作用。【药理作用】作用与阿托品相近。其解除胃肠平滑肌痉挛和心血管抑制作用与阿托品强度相近或略弱，能解除微血管痉挛，改善微循环，但抑制腺体分泌和散瞳作用较弱，中枢兴奋作用较小。与阿托品相比，具有选择性较高、副作用较小、毒性较低等优点。01东茛菪碱(Scopolamine)【药理作用】为从洋金花中提取的一种生物碱，常用期氢溴酸盐。东茛菪碱在莨菪类药物中对中枢神经的抑制作用最强，小剂量主要为镇静作用，较大剂量可产生催眠作用；本药的抗震颤作用和镇痛作用也是莨菪类药中最强的，故临床上东茛菪碱对各类抽搐患者的镇痉作用最佳；本品的外周抗胆碱作用和阿托品相似，仅是对眼平滑肌（虹膜、睫状体）和腺体（唾液、支气管腺和汗腺）