03药物代谢动力学课件PPT课件.pptxVIP

03药物代谢动力学课件;;?滤过Filtration;?简单/被动扩散

Simple/Passivediffusion;酸性药(Acidicdrug):

HA?H++A–

碱性药(Alkalinedrug):

BH+?H++B;?载体转运

Carrier-mediatedtransport;二、药物的体内过程;Fick扩散律(Fick’sLawofDiffusion);不同给药方式下的血药浓度变化;?分布(Distribution);血浆蛋白结合(Plasmaproteinbinding);血脑屏障(Blood-brainbarrier,BBB);?代谢/生物转化

(Metabolism/Biotransformation);酶催化反应类型;;生物转化导致药理活性改变;?排泄(Excretion);;Liver;?药物消除速率;消除5U/h;?少数药物具有混合速率;药物的血浆浓度随时间推移而发生的变化可用时量曲线表示：以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标作图;;可借用酶动力学的M-M方程来描述血药的时量曲线变化;时间;;?多次给药临床上借此使血药浓度达有效范围

-稳态血药浓度(steady-stateconcentration);五、药物代谢动力学重要参数

Importantparameters

inpharmacokinetics;⑴消除半衰期(t1/2)Half-time;?一级速率消除时的体内药量变化;t1/2的意义;⑵血浆清除率(CL)

Plasmaclearance;⑶表观分布容积(Vd)

Apparentvolumeofdistribution;血浆3L细胞间液11L细胞内液32L;⑷生物利用度(F)

Bioavailability;?生物利用度的吸收速率;复习思考题;pharmacokinetics

firstpasseliminaiton

simple/passivediffusion

iontrappingfacilitateddiffusion

bounddrugcytochromeP450

eliminationkinetics

peakconcentration(Cmax)

areaundercurve(AUG)

steady-stateconcentration(Css)

halflife(t1/2)clearance(CL)

apparentvolumeofdistribution(Vd)

bioavailability