第八章抗生素ppt课件.pptxVIP

第八章抗生素

(antibiotics);三、分类;第一节β-内酰胺抗生素

(β-Lactamantibiotics);β-内酰胺抗生素是指分子中含有由四个原子环组成的β-内酰胺环的抗生素

β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，在和细菌作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长

同时由于β-内酰胺是由四个原子组成，其分子张力比较大，使其化学性质不稳定易发生开环导致失活;碳青霉烯;氧青霉烷;6-氨基青霉烷酸（6-APA）Aminopenicillanicacid

重点记编号;（一）青霉素钠(BenzylpenicilinSodium)(PG);2、性质;3、临床用途;5、结构改造;非奈西林(Phenethicillin);（2）耐酶青霉素：在侧链引入较大体积的基团，阻止

化合物与酶活性中心结合，使对药物的酶的稳定

性增加;苯唑西林（Oxacillin）;性质：;（3）广谱青霉素：在侧链引入亲水性的基团(如：NH2,

-COOH,磺酸基)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性

菌有效，对多数革兰阴性菌也有效;;;ⅱ、C6-α-H引入甲氧基;ⅲ、C2-COOH成酯，成为前药;6、青霉素类药物的构效关系;7、半合成青霉素的方法;原料：6-APA;Ⅱ、头孢菌素类(Cephalosporins);（一）容易失活;（二）优点;（四）结构改造;半合成Cephalosporins衍生物分类;1、7-位侧链引入亲脂性基团，如苯环、噻酚、含氮

杂环，并同时在3-位上引入杂环，可扩大抗菌谱，

增强抗菌效力。如第一代药物;头孢噻酚(Cefalothin);2、7-位侧链引入氨基，羧基，磺酸基，可以扩大抗菌

谱。如果同时改变3-位，如甲基，氯原子等，不仅

改善口服吸收，也有利于扩大抗菌谱，对革兰氏阴

性菌和绿脓杆菌都有效;C3侧链易代谢成去乙酰

氧基代谢物，失活。因此换

成甲基，才得到前者;第二代药物：头孢呋辛（cefuroxime）;3、氨基噻唑侧链的引入，提高了药物对β-内酰胺酶

的稳定性，也扩大了抗菌谱，属于第三代;头孢噻肟钠(CefotaximeSodium);性质：;ⅱ、对IV进行改造;头孢甲肟(Cefmenoxime);2、第四代头孢大多数在3-位带正电荷的季胺基团，有

较强的抗菌活性;ⅲ、2-COOH作前体药物修饰，延长药物作用时间;拉氧头孢(Latamoxef);（五）头孢菌素的半合成方法;Ⅲ、非典型β-内酰胺??及

β-内酰胺酶抑制剂;（一）β-内酰胺酶抑制剂;舒巴坦(Sulbactam);三唑巴坦（tazobactam）;亚胺培南;（三）单环β-内酰胺;氨曲南(Aztreonam);第二节四环素类抗生素

(TetracyclineAntibiotics);四环素(Tetracycline);第三节氨基糖苷类

(AminoglycosideAntibiotics);庆大霉素(Gentamicin);第四节大环内酯类抗生素

MacrolideAntibiotics;红霉素(Erythromycin);第五节氯霉素类抗生素

(ChloramphenicolAntibiotics)