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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
AChE/BChE-IN-23
Cat.No.:HY-159898
分⼦式:C₁₉H₂₁N₅O₃
分⼦量:367.4
作⽤靶点:Cholinesterase(ChE);Amyloid-β;TauProtein;NOD-like
Receptor(NLR);ReactiveOxygenSpecies;Mitochondrial
Metabolism
作⽤通路:NeuronalSignaling;Immunology/Inflammation;Metabolic
Enzyme/Protease;NF-κB
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性AChE/BChE-IN-23(Compound6e)是⼀个AChE/BChE抑制剂(AChE,eqBChE和hBChE的IC50分别为0.91
μM,1.19μM和1.01μM)。AChE/BChE-IN-23有抗氧化功效,抑制Aβ1-42和Tau蛋⽩聚集。
AChE/BChE-IN-23也通过抑制活性氧释放和线粒体损伤抑制⼩胶质细胞激活。AChE/BChE-IN-23还减少⼈⼩胶
质细胞中的NLRP3炎性⼩体。其也可逆转东莨菪碱(HY-N0296)诱导的⼩⿏记忆损伤。
IC50TargethAChEeqBCHENLRP3hBCHE
0.91μM(IC50)1.19μM(IC50)(IC50)1.02μM(IC50)
体外研究AChE/BChE-IN-23(5-50μM)causespropidiumiodide(hasabindingaffinityforAChEenzyme)displacement
fromAChE(5μM,2.06%;10μM,11.78%;20μM,14.47%;50μM,27.53%)[1].
AChE/BChE-IN-23hasantioxidantproperties(20μM;radicalscavengingofDPPH:47.30%,IC
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