抗生素是某些微生物真菌.pptVIP

四环素类抗生素PART1添加标题特点√：添加标题基本骨架——并四苯添加标题C3－共轭的烯醇酮型羟基添加标题C4－α型二甲胺基添加标题C6-β型醇羟基添加标题C10-酚羟基添加标题D环为芳香环添加标题C11、C12共轭的烯醇酮结构性质√：酸不稳定性：强酸条件下，C6-OH与C5α－H发生消除反应，生成橙黄色脱水物（无活性）pH2－6时，C4-N(CH3)2发生差向异构化（活性低，毒性大）碱不稳定性：C环破裂形成内酯物与金属离子形成螯合物或沉淀盐酸多西环素√盐酸美他环素PART1氨基糖苷类抗生素特点：氨基糖＋氨基醇，临床上制成硫酸盐和盐酸盐水溶性大，脂溶性小，须注射给药，一般较稳定具旋光性对第八对脑神经、肾有毒性耐药性阿米卡星*01大环内酯类抗生素结构特点：含十四或十六元的内酯环，脂溶性大性质：对酸、碱不稳定作用机理：抑制细菌蛋白质的合成特点：对G+和G-菌、支原体作用较强；无交叉耐药性；毒性低，无严重不良反应。红霉素*021琥乙红霉素*红霉素5位的氨基糖－2’’－OH与琥珀酸乙酯成酯罗红霉素*红霉素C9肟衍生物阿齐霉素√环内含氮原子的15元大环内酯克拉霉素√红霉素C6羟基甲基化产物氯霉素类抗生素PART1抗生素抗生素是某些微生物（真菌、放线菌、细菌）的代谢产物，对各种其他生物，尤其是病原微生物的生长具有抑制或杀灭作用，可用于治疗细菌性感染、原虫感染、病毒及立克次体感染所引起的疾病。此外还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。作用机制抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类与细胞膜相互作用：多粘菌素干扰蛋白质的合成：大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素抑制核酸的转录和复制：利福霉素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的酰基衍生物（L-半胱氨酸和D-缬氨酸所形成的二肽）分子中有3个手性碳原子，8个旋光异构体，右旋体有效，2S，5R，6R为绝对构型β-内酰胺环与氢化噻唑环稠合。“L”型为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）的酰基衍生物分子中有2个手性碳原子，4个旋光异构体，6R，7R为绝对构型β-内酰胺环与氢化噻嗪环稠合。“L”型一、青霉素及半合成青霉素类青霉素钠*化学名为（2S,5R,6R)-3,3-二甲基－6－（2－苯乙酰氨基）－7－氧代－4－硫杂－1－氮杂双环[3，2，0]庚烷－2－甲酸钠盐性质√：酸不稳定性强酸加热或HgCl2存在下，生成青霉酸和青霉醛酸，前者可进一步裂解成青霉醛和青霉胺；稀酸溶液中（pH4）可重排成青霉二酸；（青霉素G不可口服的原因）碱不稳定性在碱（或酶）的催化下，β-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。半合成青霉素耐酸青霉素：侧链具吸电子基耐酶青霉素：侧链引入立体障碍性基团广谱青霉素：侧链引入极性基团，如-NH2，-OH，-COOH，-SO3H氨苄西林*化学名为6－[D－(－)－2－氨基－苯乙酰氨基]青霉烷酸的三水化合物性质：水溶液室温放置生成无抗菌活性的聚合物（凡是具游离氨基侧链的都会发生类似反应）P500；本品具有α－氨基酸的性质，与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色；本品还具有肽键结构，可发生双缩脲反应，使碱性酒石酸铜还原显紫色。阿莫西林*性质：1.也可产生聚合反应；在磷酸盐、山梨醇与二乙醇胺存在时，可发生分子内成环反应而生成2，5-吡嗪二酮（P501）。哌拉西林*PART1替莫西林头孢菌素及半合成头孢菌素类抗菌谱的决定性基团增加对β-内酰胺酶的稳定性对抗菌活性影响较大，亦可氧代可明显改变抗菌活性和药动学性质头孢噻吩钠*性质：弱酸性及中性条件较稳定，pH8以上室温易分解（P503)。单击此处添加大标题内容头孢羟氨苄*化学名为（6R,7R)－3－甲基－7－[(R)－2－氨基－2－（4－羟基苯基）乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4,2,0]辛－2－烯－2－甲酸一水合物头孢克洛*头孢哌酮钠*PART1头孢美唑头孢噻肟钠*化学名为（6R,7R）－3－[（乙酰氧基）甲基]－7－[(2－氨基－4－噻唑基)－（甲氧亚氨基）乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4,2,0]－辛－2－烯－2－甲酸钠盐性质：对光不稳定（顺式异构体转为反式）C-3的乙酰氧基易水解结构特点：α－甲氧肟基（顺式）：对β－内酰胺酶有高度的稳定性β－2－氨基噻唑：可增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力耐酶、广谱三、β－内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾√碱性条件下极易开环水解（自杀机制的酶