抗生素知识回顾.ppt

第二代第三代第四代其他β-内酰胺类抗菌药物窄谱对G-杆菌有强大活性G-球菌对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿对阳性球菌和厌氧菌无效常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦二代头孢特点＋抗厌氧菌耐受ESBL亚胺培南抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性；嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药；临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin，无抗菌作用)(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性亚胺培南（imipenem）碳青霉烯类罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用；对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强；分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿；对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加美罗培南美（meropenem）碳青霉烯类三代头孢＋抗厌氧菌拉氧头孢moxalactam 出血倾向氟氧头孢Flomoxef 血浓度高未见出血倾向β-内酰胺酶抑制剂虽然提高了抗生素对耐药菌株的作用，但只是解决了致病菌耐药机制中的一个方面而非全部，即作用有限。有些细菌产生大量的广谱酶，TEM酶和SHV酶的数量大的可以忽略酶抑制剂的存在氨苄西林－舒巴坦 优立新阿莫西林－克拉维酸 安美汀替卡西林－克拉维酸 特美汀头孢哌酮－舒巴坦 舒普深哌拉西林－他唑巴坦 特治新作用机制大环内酯类抗生素可逆结合在细菌核糖体50S大亚基的23S单位上,抑制肽酰基转移酶，影响核蛋白位移,抑制细菌蛋白合成和肽链的延伸。结合特异大环内酯类抗生素抑制阻止核蛋白位移蛋白质的合成核糖体50S亚基的23S肽酰转移酶作用位点14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素地红霉素,氟红霉素 15元环:阿奇霉素16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 大环内酯类不同品种之间有部分交叉耐药性01碱性环境中抗菌活性强，pH4时抗菌作用弱02对胃酸不稳定03组织浓度高于血浓度04主要经胆汁排出，不透过血脑屏障05毒性低，变态反应少06大环内酯类特点010203040506需氧G＋球菌和G－球菌厌氧球菌军团菌幽门螺杆菌和弯曲菌鸟分支杆菌支原体和衣原体喹诺酮类第一代喹诺酮：奈啶酸1962第二代喹诺酮：吡哌酸1974第三代喹诺酮：诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星氧氟沙星1985，环丙沙星，氨氟沙星新一代（第四代）喹诺酮：左氧氟沙星1993，司帕沙星，格帕沙星,曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用口服生物利用度高，分布广，半减期较长在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强小儿、孕妇不宜细菌耐药快、交叉耐药常见菌群葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肠球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、炭瘟杆菌、白喉杆菌常用抗生素青霉素类、头孢菌素类抗生素、大环内酯类(红霉素、柱晶白霉素等)、林可霉素类、杆菌肽、万古霉素、新生霉素等以及广谱抗生素如四环素常见菌群大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、脑膜炎双球菌、淋病双球菌常用抗生素氨基糖甙类抗生素、多粘菌素、四环素类、氯霉素类抗生素铜绿假单胞菌大肠杆菌肺炎克雷伯菌不动杆菌肠杆菌属嗜麦芽窄食单胞菌变形杆菌枸橼酸杆菌病毒，支原体分标题一化脓链球菌，肺炎链球菌，葡萄球菌支原体，难治性细菌病原体（绿脓杆菌）急性呼吸道感染流感嗜血杆菌，肺炎链球菌呼吸系统感染分标题一常见革兰氏阳性球菌（化脓链球菌，肺炎链球菌，葡萄球菌）常见革兰阴性杆菌（大肠杆菌，肺炎克雷伯氏菌无合并症感染绿脓杆菌，不动杆菌属）呼吸系统感染支原体分标题一革兰氏阳性球菌，多为敏感菌（化脓链球菌，肺炎链球菌，葡萄球菌，卡他莫拉菌）支原体，多为耐药的难治性细菌病原体（绿脓杆菌社区获得性肺炎大肠杆菌，肺炎克雷伯氏菌，肠杆菌属）呼吸系统感染*时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不大，只要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌作用。----间隔给药代表药物:β-内酰胺类剂量依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关。----单次给药