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抗菌谱极广:对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。01最大特点为适用于多重耐药或产ESBLs菌株引起的严重感染、多种耐药革兰阴性杆菌感染;混合菌感染;病原菌未明的免疫缺陷者感染。02有一定肾毒性;03可诱发癫痫发作;04碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等01对革兰阴性杆菌的作用强;02对革兰阳性球菌无效,金葡菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌等对本品全部耐药;03过敏反应少,可用于青霉素类或头孢类过敏者;04二重感染少;单环β-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南4、β-内酰胺酶抑制剂:舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦不单独应用,与不耐酶抗菌药制成复合剂发挥抗菌作用,可作为产ESBLs菌株感染的选用药:阿莫西林/克拉维酸钾氨苄西林/舒巴坦钠头孢哌酮/舒巴坦钠(对酮绿假单孢菌作用未增强)替卡西林/克拉维酸钾(更适于嗜麦芽窄食菌感染)哌拉西林/他唑巴坦钠后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效,但头孢哌酮/舒巴坦钠对酮绿假单孢菌作用未增强各种抑酶复方制剂的比较氨苄西林/舒巴坦阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸头孢哌酮/舒巴坦哌拉西林/他唑巴坦肠杆菌科++++++、++++++++、+++铜绿、沙雷杆菌--++、++++++++、+++不动杆菌++--++-肠球菌++++++-+++嗜麦芽--+++--中枢感染+---+肠杆菌科(产ESBLs)、铜绿、拟杆菌属厌氧菌;1替卡西林/克拉维酸更适于嗜麦芽窄单孢菌感染2哌拉西林/三唑巴坦:对各种G-菌有良好作用且对肠球菌和脆弱杆菌的作用强,可用于包括腹腔和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。3头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦:抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌活性强;体内分布广,痰、胆汁、前列腺等浓度高;细胞内浓度高,对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好;半衰期较长,每日给药次数少;第4代抗菌谱更广(提高了对厌氧菌的抗菌活性)、性质更稳定、半衰期更长(Q.D给药)、毒副反应低、几乎没有光敏反应。药理特点:二、氟喹诺酮类氟喹诺酮类的研究进展张石革等《抗感染药物临床应用指南》上市时间主要代表药物抗菌普第1代62-69年萘啶酸、吡咯酸G-第2代69-79年吡哌酸、西诺沙星G-、部分G+第3代80-96年诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星G-或G+菌分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体第4代97-02年格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星G-或G+菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体厌氧菌氟喹诺酮类主要治疗范围1、泌尿生殖感染:单纯性、复合性尿路感染,细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎。2、肠道感染:包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。3、伤寒及其他沙门菌属感染。4、呼吸系统感染。5、骨骼系统感染:包括G-杆菌骨髓炎或关节炎。6、G-菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外科伤口感染。7、性传播疾病。孕妇及哺乳期、<18岁青少年避免应用;1耐药性增长迅速,尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等;2有明显交叉耐药性;3可能引起过敏反应、心电图QT间期延长;4可出现中枢神经系统不良反应,有癫痫史者慎用5与抗酸剂合用可减少其肠道吸收;6肾功不全者应用本类药物时应减量;7注意事项喹诺酮:安全性与耐受性皮肤:光毒,潮红(LOM,SPX)跟腱:跟腱炎/
跟腱撕裂(all)GAT=加替沙星,GRX=格帕沙星,LOM=洛美沙星,LVX=左氧氟沙星,OFX=氧氟沙星,SPX=司帕沙星,TVA=曲伐沙星BreenJ,etal.JRespirDis.1999;20(suppl11):S70-S76.CNS:眩晕
(TVA11%,GAT3%),
失眠(OFX),
中风(LOM),
头痛(GAT4%)Heart:QT间期延长(SPX,GRX)胃肠道:恶心(GAT8%,LVX1.3%),
腹泻(GAT4%)三、大环内酯类大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳元环结构的抗菌药。该类药物作用于细菌核糖体50S亚基,通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成,从而阻断细菌的繁殖,为快速抑菌剂。14、15、16、元环内酯类抗生素天然品种(第一代)半合成新红霉素衍生物(第二代)14元环红霉素克拉霉素罗红霉素氟红霉素地红霉素15元环阿奇霉素16
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