药理学课件第二章药物效应动力学.ppt

强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。单击此处添加标题效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。单击此处添加标题强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。单击此处添加标题logo半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。安全指数（SI）：LD5/ED95的比值。安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。（三）受体的概念受体（receptor）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。药物作用的受体机制第三节药物的作用机制配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称为受点。（五）受体特性（1）特异性（2）敏感性（3）饱和性（4）可逆性（5）变异性药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。受体分子只占细胞的极微小部分，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。药物与受体的结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。亲和力：是指药物与受体结合的能力。多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力（范德华力、离子键、氢键）形成药物受体复合物。受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件—亲和力和内在活性。受体与药物结合（受体动力学）内在活性（intrinsicactivity,效应力）：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。01与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可分为三种类型：03激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。02部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。添加标题竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。添加标题非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合是多不可逆。添加标题第二章药物效应动力学单击此处添加标题药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。单击此处添加标题第一节药物的基本作用方式/类型单击此处添加标题二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。药物作用的方式按药物作用部位分：局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。单击此处添加正文。(二)对因治疗和对症治疗对因治疗（治本）：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎。对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。按用药目的分：原发作用和继发作用从药物作用先后分:原发（直接）作用：指药物被吸收后对机体首先产生的作用。继发（间接）作用：通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。药物的作用性质调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋（亢进）/抑制(麻痹)补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。药物作用的特异性、选择性和两重性1.药物作用的特异性（specif