精神疾病治疗药.pptVIP

结构特点*01有双键02存在几何异构体03顺式（α）和反式（β）04抗精神病作用顺式比反式强7倍解释*顺式异构体与多巴胺分子部分重叠作用*更年期抑郁症与Chlorpromazine相似伴有抑郁和焦虑的精神分裂症用于焦虑性神经官能症结构改造-泰尔登类似物*氟哌噻吨珠氯噻醇氟哌啶醇haloperidol三、丁酰苯类及二苯丁基哌啶类*在研究镇痛药哌替啶的衍生物时发现的01经构效关系研究发现了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类02氟哌啶醇haloperidol03本品的锥体外系的副作用较强p10502此类中最早应用于临床的抗精神失常药01氟哌啶醇的合成*产物又与一个4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇脱HCl的缩合产物SAR*酮基若被其电子等排体取代，作用减弱3个碳最好六元环碱基活性最好对位应有取代基氟原子取代中枢抑制作用最强二苯丁基哌啶类*在结构改造中还发现了二苯丁基哌啶类药物作用时间长而广谱不仅是多巴胺受体阻滞剂，也是钙离子通道的拮抗剂如五氟利多（Penfluridol）五氟利多（Penfluridol）可看成是羰基被还原的产物四、苯甲酰胺类药物*具有抗精神病作用和抗抑郁作用，同时还有止吐作用。五、二苯并二氮卓类*代表药物有氯氮平和奥氮平，锥体外系和迟发性运动障碍副作用很轻。中间环扩环成七元环，且结构改变比较大，是一种非典型精神病药。非经典抗精神病药，选择性拮抗D2受体代谢*1哌嗪环上的N氧化2脱甲基3苯环上的氯取代基羟基化4硫醚化5硫醚代谢物导致毒性，杀灭白细胞为近年上市的新药，无粒细胞减少，副作用小第三节抗抑郁药(antidepressantdrugs)抑郁症与正常的情绪低落的区别在于程度上和性质上超越了正常变异的范围常有强烈的自杀倾向抑郁症是一种常见疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁；而女性则每五位中就有一位患有抑郁。经过诊断的人群发病率为2%～3%。抑郁症的机制*010203可能与脑内神经递质浓度的降低有关去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）抗抑郁药(antidepressantdrugs)*去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药，TCAs）ADBC单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）α2肾上腺受体阻滞剂多数是：*第六章精神神经疾病治疗药抗精神病药抗忧郁药抗狂躁药抗焦虑药**第一节经典抗精神病药*能阻断中脑－边缘系统及中脑－皮质通路的DA受体减低DA功能精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关脑内DA作用有四条通路。其中中脑－边缘通路和中脑－皮质通路与精神、情绪、情感等行为活动有关，精神分裂症有这两条通路功能失常引起，抗精神分裂症药选择性阻断两通路的D2受体而发挥疗效。另两条是黑质－纹状体通路和结节－漏斗通路，药物阻断前两条通路时，同时阻断该两条通路，即引起锥体外系副作用。作用机理*主要是降低中枢神经多巴胺的活性01属作用强大的多巴胺受体阻滞剂02对精神活动有选择性抑制作用03在不影响病人意识清醒的情况下，清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、焦虑等症状04化学结构分类*1,吩噻嗪类2,噻吨类（硫杂蒽类）3,丁酰苯类4,二苯氮卓类5,苯甲酰胺类一、吩噻嗪类*盐酸氯丙嗪

（ChlorpromazineHydrochloride）p99*化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐020103三环类抗精神病药物*母环吩噻嗪的基本结构两个苯环，并噻嗪环理化性质*还原性还原性苯并噻嗪母环，易氧化注射液在日光作用下变红色部分病人用药后发生严重的光化毒反应性质：又称光毒反应。是光敏物质经适当波长和一定时间光照后，可对任何个体产生的一种非免疫性反应，在暴露部位出现晒斑型损害。煤焦沥青和石油沥青常可引起光毒性反应，如在阳光下操作煤焦沥青的工人，由于沾污沥青或吸入其烟雾后数小时或1～2天，皮肤局部出现红斑、水肿等，也可出现眼部症状和全身症状。沥青性皮炎是一种光毒性反应，而石油沥青比煤焦沥青为轻。光化毒反应*用抗氧剂*注射液中加入抗氧剂可阻止变色01对氢醌02连二亚硫酸钠03亚硫酸氢钠04维生素C等05鉴别反应*a,本品水溶液遇氧化剂时氧化变色加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色氯丙嗪体内代谢*”主要在肝脏代谢，经微粒体药物代谢酶氧