药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药.ppt

第八章胆碱受体阻断药（I）

-M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药:能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。胆碱受体阻断药分类：M胆碱受体阻断药：天然生物碱类人工合成、半合成品N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药N2受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱01代表药物：阿托品(6622)02药理作用及作用机制03临床应用04不良反应05禁忌证06其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱07阿托品类生物碱结构图结构特点：叔胺类，脂溶性较高01体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜体内分布广、可进入中枢t1/2：2~4小时以原形或代谢产物进行排泄02阿托品作用机制：M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药）对M受体特异性高，对亚型无选择性较大剂量对N受体也有选择性010203040506药理作用：器官选择性低剂量小大腺体眼心脏平滑肌血管中枢0.51.02.05~10mg01[作用] [用途] [不良反应]02唾液腺严重盗汗流涎症口干03汗腺乏汗、皮肤干燥04泪腺05呼吸道腺体全身麻醉前给药06胃腺1、抑制腺体分泌眼01扩瞳虹膜睫状体炎视力模糊03升眼内压*青光眼禁用05[作用] [用途] [不良反应]02检查眼底04调节麻痹验光配镜（限儿童）063、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显）[作用] [用途] [不良反应]胃肠平滑肌解痉止痛便秘膀胱逼尿肌膀胱刺激症小便困难胆管、输尿管胆、肾绞痛*禁用于前列腺肥大呼吸道、子宫4、心脏心悸、增加心肌耗氧量、心律失常01治疗剂量（0.4mg－0.6mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大剂量（1－2mg）HR↑（阻断窦房结M2受体）1、心率022、房室传导加快[作用] [用途] [不良反应]作用与迷走神经兴奋性有关，迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）治疗量无显著影响感染性休克皮肤潮红、温热较大剂量扩血管除外伴高热、心率过快者[作用] [用途] [不良反应]5、血管与血压01影响不明显02兴奋03过度兴奋04转入抑制05兴奋延脑、大脑06多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥07昏迷、呼吸麻痹6、CNS药理作用抑制腺体分泌CNS（先兴奋后抑制）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）血管与血压（扩血管抗休克）心脏（心率、传导加快）解除内脏平滑肌痉挛用途：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）抗缓慢型心律失常抗休克（感染性休克）有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）STEP4STEP3STEP2STEP1副作用：临床上应用其某一种作用时，其他的就成为副作用毒性反应：剂量过大出现解救：对症禁忌症前列腺肥大青光眼不良反应1243山莨菪碱又称654其人工合成品称为654-2与阿托品比较作用特点：中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管选择性高，用于感染性休克，内脏绞痛1234215与阿托品比较作用特点：