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第一章β肾上腺素能受体阻滞剂的基础与临床

β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）是20世纪70年代具有里程碑意义

的心血管药物，它直接针对心血管受体发挥药理学效应，阻滞心血管病的病理生

理重要靶点，开创了心血管病药物靶向治疗的新时代。

第一节β肾上腺素能受体阻滞剂的分类、药理学和药物代谢动力学[1]

一、β阻滞剂的分类

β阻滞剂为一组不同种类的化合物，其基本药理作用为阻断儿茶酚胺对β

肾上腺素受体的兴奋作用。β受体至少分为三种亚型，即β1、β2、β3受体。

其中β1受体主要存在于心脏、肾脏，而β2受体主要存在于血管平滑肌、肺支

气管、肝脏内，心肌内也存在大量β2受体。

β阻滞剂按对受体的选择性可分为3种类型：①β1,β2、②β1、③α+β。

不同的β阻滞剂对β1或β2受体的阻滞具有相对选择性，此外，某些化合物

具有内在拟交感活性，某些具有膜稳定作用，这种药理学特性上的差别决定了

β阻滞剂的分类和其治疗特性（表1-1-1）。

表1-1-1β阻滞剂分类和药理学特点

类别药名心脏选择性内在拟交感膜稳定性β阻滞强度

活性

非选择性普萘洛尔--++1

β1,β2Propranolol

吲哚洛尔-+++-（±）6

Pindolol

纳多洛尔---2-9

Nadolol

索他洛尔---0.3

Sotalo

选择性β1醋丁洛尔+++0.3

Acebutolol

美托洛尔+--（±）1

Metoprolol

比索洛尔++--（±）40

Bisoprolol

α+β阻滞拉贝洛尔--+0.5

Labetalol

卡维地洛---4

Carvedilol

㈠Ⅰ类：阻滞β1和β2受体

也称为非选择性β阻滞剂。包括第一代的普奈洛尔（心得安）和噻吗洛尔，

以及第三代的卡维洛尔（卡维地洛）、布新洛尔和拉贝洛尔（柳氨卞心安）。

㈡Ⅱ类：选择性阻滞β1受体

第二代β阻滞剂均为选择性，可用于慢性阻塞性肺部疾患（COPD）、周围

血管疾患、依赖于胰岛素的糖尿病患者等。但是其对β受体阻滞的选择毕竟是

相对的，大剂量