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抗血小板药物

抗栓药物分类常用抗栓药物抗凝血药物非口服抗凝血药物口服抗凝药物抗血小板药物血栓素A2抑制剂磷酸二酯酶抑制剂二磷酸腺苷受体拮抗剂糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂其他抗血小板药物溶栓药物第一代溶栓药：链激酶、尿激酶第二代溶栓药：阿替普酶第三代溶栓药：瑞替普酶、替奈普酶肝素、低分子肝素、磺达肝癸钠、比伐卢定、地西卢定、阿加曲班华法林、达比加群脂、利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班阿司匹林、奥扎格雷双嘧达莫、西洛他唑噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽5-羟色胺受体拮抗剂、凝血酶受体拮抗剂

目录血小板生理功能在缺血性心脏病的作用01口服抗血小板药物的介绍与比较02口服抗血小板药物的临床应用03抗血小板药物的药学监护04

血小板生理功能在缺血性心脏病的作用01

动脉血栓的形成斑块破裂内皮损伤胶原暴露血小板活化血小板黏附、聚集、释放形成血栓组织因子释放启动凝血瀑布凝血酶Ⅱ凝血酶Ⅱa纤维蛋白原纤维蛋白

口服抗血小板药物的介绍与比较02

抗血小板药物分类抗血小板药物血栓素A2抑制剂磷酸二脂酶抑制剂二磷酸腺苷受体拮抗剂糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂其他抗血小板药物阿司匹林奥扎格雷双嘧达莫西洛他唑噻氯匹定氯吡格雷普拉格雷替格瑞洛坎格瑞洛阿昔单抗替罗非班依替巴肽5-羟色胺受体拮抗剂凝血酶受体拮抗剂

抗血小板作用机制ADP血栓素A2纤维蛋白原糖蛋白Ⅱb/ⅢaP2Y12COX-1TPP2Y12受体拮抗剂氯吡格雷替格瑞洛普拉格雷COX抑制剂阿司匹林糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂阿昔单抗依替巴肽替罗非班PDEcAMP↑cGMP↑磷酸二脂酶抑制剂双嘧达莫西洛他唑

抗血小板药物比较项目阿司匹林双嘧达莫西洛他唑氯吡格雷普拉格雷坎格瑞洛替格瑞洛生物利用度80-100%容易吸收，丹存在差异尚不明确50%≥79%100%36%分布容积10L2-3L/kg未知未知44-48L3.9L87.5L代谢肝脏肝脏肝脏肝脏肝脏尿58%粪便35%粪便58%尿27%t1/2原型15-20min,水杨酸盐3h（300-600mg）,5-6h（1g）,10h（1g）10-12h11-13h原型7h硫酸衍生物30min羧酸衍生物8h活性代谢物7h3-6min原型7h活性代谢物9h排泄尿粪便尿74%粪便20%尿50%粪便46%尿68%粪便27%尿58%粪便35%尿27%粪便58%妊娠分级C妊娠晚期DBCBBCC哺乳分泌分泌未知未知未知未知未知主要ADR出血、过敏头晕、头痛出血、过敏出血、过敏出血、贫血出血、过敏出血、呼吸困难临床药师工作手册抗栓治疗

阿司匹林的发展史公元前400年，发现柳树皮叶可以止痛和退烧1763年，英国人使用柳树皮提取物缓解疟疾引起的发烧疼痛1899年，发现阿司匹林可以治疗风湿病1948-1953年，发现阿司匹林可以消除冠状动脉血栓1853年，拜耳公司研制出阿司匹林

阿司匹林的发展史发现并证实阿司匹林能使致死性和非致死性心肌梗死的发生率明显减少，并可改善心肌梗死后患者生存率1971阿司匹林可以阻止前列腺素产生1972-1978阿司匹林治疗脑卒中有良好作用1983荐冠心病及具有冠心病危险因素的患者使用阿司匹林

阿司匹林的作用机制细胞膜磷脂PGG2,PGH2花生四烯酸血小板活化血管收缩平滑肌细胞增生环氧合酶?阿司匹林COX1促进COX2抑制血小板TXA2血管内皮PGI2

ABCD1972年发现1978年上市噻氯匹啶（因严重的中性粒细胞减少退市）氯吡格雷1997年美国上市2000年中国上市普拉格雷2009年2月获欧盟批准使用同年7月10日经FDA批准在美国上市替格瑞洛2010年获欧盟批准上市2011年FDA批准上市2012年中国批准上市P2Y12受体抑制剂研究历程噻吩并吡啶不可逆P2Y12受体抑制剂环戊基三唑嘧啶可逆P2Y12受体拮抗剂噻氯匹定早期适应症：预防和治疗因血小板高聚集状态而引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患

P2Y12受体抑制剂的机制及比较替格瑞洛通过血小板(P2Y12)途径和腺苷(ENT-1)途径起作用噻吩并吡啶只通过血小板途径起作用CPTP(替格瑞洛)噻吩并吡啶(噻氯匹定,氯吡格雷,普拉格雷)血小板途径(P2Y12)可逆结合1直接作用2,324小时全身抗血小板潜能4代谢产物AR-C126910(1/3)共价结合2前体药物2,3,5极小的全身抗血小板潜能6腺苷途径(ENT-1)抑制ENT-1能够加强局部腺苷反应7–11无已知作用CPTP,环戊基三唑嘧啶;ENT,平衡型核苷转运载体.1.vanGiezenJJJ,etal.JThrombHaemost2009;7:1556–1565.3.Sch?migA.NEnglJMed2009;