《经皮给药系统》课件.ppt

**************经皮给药的优势非侵入性避免注射带来的疼痛和感染风险，提高患者依从性。持续释放药物持续释放，维持稳定的血药浓度，提高治疗效果。提高生物利用度绕过胃肠道，减少首过效应，提高药物吸收效率。经皮给药的局限性11.药物的皮肤渗透性许多药物难以穿透皮肤角质层，影响药效。22.药物的稳定性药物在皮肤表面或皮肤内可能发生降解，降低疗效。33.皮肤的完整性皮肤病变、破损或损伤会影响药物的吸收。44.个体差异不同个体皮肤厚度、皮脂分泌等差异影响药物吸收。经皮吸收的影响因素皮肤结构皮肤分为表皮、真皮和皮下组织，其中表皮是药物进入人体的第一道屏障。药物性质药物的分子量、脂溶性、极性等性质都会影响其经皮吸收效率。血流灌注皮肤部位的血流灌注率越高，药物从皮肤吸收进入血液循环的速度越快。温度温度升高会增加皮肤的通透性，从而促进药物的吸收。透皮通透性的评价透皮通透性是指药物通过皮肤到达体循环的速度和程度，是衡量经皮给药系统效率的关键指标。药物的透皮通透性与药物的理化性质、皮肤的性质以及药物制剂的配方密切相关。1体外试验Franz扩散池、垂直扩散池2体内试验动物实验、人体临床试验3评价指标渗透系数、滞留量、通透速率4预测模型基于理化性质的预测模型经皮给药系统的分类基于剂型溶液类乳膏类贴剂类微针类基于载体高分子载体脂质体和纳米粒微乳和自乳化体系溶液类经皮制剂溶液类经皮制剂是指药物溶解在合适的溶剂中形成的透明液体，可以方便地涂抹在皮肤上。常见的溶剂包括水、醇类、油类等，可以根据药物的性质和皮肤的耐受性选择合适的溶剂。溶液类经皮制剂的特点是吸收速度快，但药物在皮肤上的停留时间较短，容易被汗液或摩擦去除。膏霜类经皮制剂膏霜类经皮制剂是一种常用的经皮给药形式，它包含了药物和基质，可以涂抹在皮肤上，使药物缓慢释放进入血液。膏霜类制剂具有较好的皮肤相容性，可以提供持久的药物释放，而且可以根据需要调整药物浓度。膏霜类经皮制剂的优势在于其易于制备和使用，同时能够保持较高的药物稳定性。但是，这类制剂的药物渗透性往往较低，需要使用渗透促进剂来提高其吸收率。贴剂类经皮给药系统药物贴片贴片状，含药物和基质，可将药物缓慢释放，保持持续的药效，提高患者依从性。透皮贴片可根据药物特性设计不同形状和大小，贴于皮肤表面，药物透过皮肤进入血液循环。智能贴片具有温度、压力和光线等传感器，可监测皮肤状况，并根据需要调节药物释放速率，实现个性化给药。微针类经皮给药系统微针技术是一种新兴的经皮给药技术，通过在皮肤表面创建微小的通道，以提高药物的渗透效率。微针通常由生物相容性材料制成，例如聚合物或硅。微针可以是固定的或可溶解的，可以设计成不同的尺寸和形状，以优化药物传递。渗透促进剂11.提高药物穿透性渗透促进剂可以增加皮肤的通透性，从而提高药物的穿透效率。22.改善药物的生物利用度促进剂可以帮助药物更快、更有效地进入血液循环，提高药物的生物利用度。33.降低药物剂量由于渗透促进剂可以提高药物的吸收，因此可以降低药物的剂量，减少副作用。44.延长药物作用时间促进剂可以帮助药物在皮肤中停留更长时间，延长药物的作用时间。渗透促进机制角质层屏障的破坏渗透促进剂通过降低角质层脂质的排列有序性，破坏角质层屏障，增加药物的渗透性。皮肤水合作用渗透促进剂可增加角质层的水合程度，使角质层膨胀，从而增加药物的渗透性。皮肤代谢的影响渗透促进剂可以影响皮肤的代谢过程，促进角质层的脱落，从而增加药物的渗透性。药物的溶解度渗透促进剂可以改变药物在角质层中的溶解度，使其更容易透过角质层。常用的渗透促进剂表面活性剂表面活性剂可降低皮肤的表面张力，增加药物的渗透性。十二烷基硫酸钠聚山梨酯80有机酸有机酸可以增加皮肤角质层的通透性，促进药物吸收。水杨酸乳酸醇类醇类可以溶解角质层脂类，增加药物的渗透性。乙醇丙二醇其他其他一些物质，如尿素、DMSO，也可作为渗透促进剂。载体材料高分子载体高分子载体可用于制备各种经皮给药系统，如贴剂、凝胶和霜剂。它们具有良好的生物相容性，可调节药物释放和渗透。脂质体和纳米粒脂质体和纳米粒是纳米级载体，可增强药物的溶解性和稳定性，并提高经皮渗透性。微乳和自乳化体系微乳和自乳化体系可提高药物的溶解度和生物利用度，并促进经皮吸收。高分子载体聚合物材料聚合物材料广泛应用于经皮给药系统中，包括聚乙烯醇、聚丙烯酸酯等。这些材料可作为基质或膜，控制药物释放速率，并提高皮肤穿透性。优势高分子载体具有生物相容性好、可生物降