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口服抗糖尿病药的利用分析

随着人民生活水平的提高，高血压、高血脂、高血糖的发病率也不断上升。临床上由高血压

高血脂引发糖尿病引起的并发症较多，可发生动脉粥样硬化.肾和视网膜等微血管病变和神经

病变等。所以，保持接近正常范围的血糖水平，对于预防糖尿病并发症十分重要。口服抗糖

尿病药因其方便、快捷、无注射痛苦、可长期应用等优点，日益受到病患者的睛睐。近年来

口服抗糖尿病药发展迅速，其新品种不断陆续问世并应用于临床。为了更好地了解抗糖尿病

药的应用情况，预测其用药趋势，故本文对口服抗糖尿病药物的应用情况进行分析：

临床抗糖尿病药可分为９类：其中包括３类注射用药物即胰岛素、胰岛淀粉样多肽类似物

（Amylinomimetics）如普兰林肽（Pramlintide）、肠促胰岛素激素类似物（Incretinmimetics）

如艾塞那肽（Exeatide）和６类口服药物即磺脲类、双胍类、格列酮类、格列奈类、α葡萄糖

苷酶抑制剂、二肽基肽酶-４抑制剂，其中口服药物是治疗２型糖尿病的主要品种：

（1）磺脲类（Sulfonylurea主要作用于胰岛Ｂ细胞膜上的磺脲受体,从而促进Ｂ细胞释放胰岛

素，在高血糖时更明显。代表品种有格列本脲（Glibenclamide）、格列吡嗪（Glipizide）、格

列美脲（Glimepride）。

（2）双胍类（Biguanide）：其作用是抑制肠壁细胞吸收葡萄糖、抑制肝糖原异生，促进周

围组织分解糖，增加靶细胞对胰岛素的敏感性等，不刺激Ｂ细胞的分泌，对正常人不降低血

糖。代表品种有二甲双胍（Metformin）。

（3）格列酮类（Thiazolidione）：是过氧化物酶体增殖激活受体（Peroxisomeproliferator–

activatedreceptor,PPAR）特异性高亲和力配体，可提高骨骼肌和脂肪细胞对葡萄糖的吸收和

降低肝糖的输出，提高细胞对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗状态。代表品种有罗格列酮

（Rosiglitazone）、吡格列酮（Pioglitazone）。

（4）α葡萄糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseInhibitor）：抑制小肠刷状缘葡萄糖苷酶活性，使

食物中的糖不易被吸收，故可降低餐后血糖。代表品种有阿卡波糖（Acarbosee）、米格列醇

（Miglitol）。

（5）格列奈类（Megliginides）：通过胰腺B细胞膜上特异性受体结合，使胰腺B细胞去极

性化，从而促进胰岛素分泌。代表品种有瑞格列奈（Repaglinide），那格列奈（Natelinide）。

（6）二肽基肽酶—4抑制剂（Dipeptidylpeptidase4（DPP4）inhibitors）：抑制剂DPP—4的

活性，可以保护肠促胰岛素不被降解，刺激胰腺B细胞再生。代表品种有西他列汀

（Sitagliptinphosphate）。

由于作用机制不同，此6类药物要单独用也可联合使用。据统计，接受药物治疗6年内，为

保证治疗效果，约25%～50%的患者采用了联合用药（包括胰岛素），但调整饮食结构和保

持健康生活方式（减肥，戒烟和适宜的运动）仍是不可或缺的治疗手段，特别是在前驱糖尿

病阶段和糖尿病早期，这些治疗手段控制血糖的效果并不亚于药物治疗。而对于有心脑血管

疾病、脂质紊乱等的糖尿病患者，则必须施行药物治疗。

表1口服抗糖尿病药的治疗特点

表2口服抗糖尿病药临床效应和安全性的配对比较

讨论

糖尿病是一组以高血糖为特征的内分泌代谢疾病。其特点为由于胰岛素的绝对或相对不足和

靶细胞对胰岛素的敏感性降低，引起碳水化合物、蛋白质、脂肪、电解质和水代谢紊乱。糖

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尿病可分为胰岛素依赖型（Ⅰ型）和非胰岛素依赖型（Ⅱ型）。对于Ⅱ型糖尿病的治疗目前