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2004年1月至今分散片受理情况分析

自2004年1月至今，fsda共受理115个单位有关分散片的申请，其中化药101个（次），中

药14个（次）。新药99个次，仿药16个次，所有受理的中药品种，都是新药，其中阿齐霉

素分散片申报的厂家最多，为11家。中药申报厂家最多的品种是银杏叶分散片，共6家申报。

含糖量相当高的中药分散片的处方,崩解效果很好.以供楼主参考:

药物浸膏粉:350mg,

十二烷基硫酸钠:1.62mg

MCC:100mg

预胶化淀粉:25mg

PVPP:40mg(外加)

MCC(802):70mg(外加)

硬脂酸镁:适量外加

以上共压制成200片.另外,同样的辅料种类和比例,国外进口辅料和国内辅料对崩解效果的影

响很大.

分散片制备技术和工艺特点

1分散片的处方研究

要求分散片遇水后尽快地崩解成小颗粒，并形成均匀的混悬液，所以它与普通片最大的不同

体现在处方设计上。

1.1崩解剂

崩解剂的种类及用量对分散片的崩解、溶出效果至关重要，是首先要考虑的因素。一般要求

选用的崩解剂溶胀度大于5ml/g，最常用的有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙纤维素

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(L-HPC)、交联羧甲纤维素钠(cCMC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)等。

1.1.1用量

应首先考虑崩解剂的种类对片剂崩解行为的影响，但即使是同一崩解剂，用量上的差异也可

能会对分散片的崩解行为产生截然相反的效果。如MS-Na作为一种高效的快速崩解剂，具

有良好的吸水性和膨胀性，充分膨胀后体积可增大200～300倍。当控制其用量在7％以内

时，可发挥最佳崩解作用，且不在水中形成黏性溶液而阻碍片剂继续崩解而高于8％的用量

会使CMS-Na在水中粘结并在片子表面形成水化膜，反而阻止了水分的渗入，减缓片剂的崩

解。贾燕等探讨了CMS-Na用量对法莫替丁分散片崩解的影响，试验表明，CMS-Na用量为

1％～2％时对片剂崩解的影响不明显；3％～7％时可明显加快崩解，8％～10％反而延

迟了崩解。如果某些分散片处方中CMS-Na用量偏大，可能影响片剂崩解，则可考虑与其它

崩解剂以合适的比例配成混合崩解剂，既可达到要求的用量，又能发挥CMS-Na的快速崩解

性能。

1.1.2联合应用或替换

当崩解剂用量较大或成本较高时，可考虑几种崩解剂联合应用。如将PVPP和cCMC-Na按

一定比例合用替代单用PVPP，可同样达到良好的速崩效果。另外还可改用Vivastar(德国JRS

公司)替换PVPP，其崩解效果优于CMS-Na、L-HPC而价格仅为PVPP的1/4。

1.1.3优化方法的选择

由于药物的理化性质不同，崩解剂与之混合形成的颗粒质量、片子外观、吸潮等物理性质也

有很大的差别，为达到最佳处方组合，常以分散片的崩解时间、混悬性或均匀性、溶出等为

考察指标采用正交、均匀等设计方法筛选崩解剂的种类及最佳配比或用量。若初选崩解剂的

用量范围或几种崩解剂的比例范围较小时可选用实验次数较少的正交设计；若用量、比例不

很明确时，可选用均匀设计；若因素间的关联性较大时，宜选用模式识别法等优化。吕竹芬

等以崩解时间、分散均匀性为指标以实验初选出溶胀性辅料和崩解剂的种类，并在此基础上，

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以崩解时间为指标确定了尼美舒利分散片的最佳处方。肖学成等采用正交试验筛选出布洛芬

分散片的处方和工艺，以优化工艺制得的片剂崩解时间为45.1s，分散于水中后能通过