6局部麻醉药学习课件.pptxVIP

第六章局部麻醉药;局部麻醉药（localanesthetics）简称局麻药，是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。

;1884年由眼科大夫CarlKoller首次报告用于眼科表面麻醉;局麻药被吸收或被直接注入血管时，可产生全身作用。血药浓度达一定水平时，可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官功能。

;①理化性质稳定、易长期保存，不因高压、日照等变质；

②易溶于水，局部刺激性小，对皮肤、皮下组织、血管及神经组织无损伤；

③起效快、局部作用强、能满足不同手术所需麻醉时效；

④对皮肤、粘膜的穿透力强，能用于表面麻醉，且麻醉效果应是完全可逆的；

⑤不易被吸收入血或虽被吸收入血亦无明显毒性；

⑥不易引起变态反应；

⑦无快速耐受性。;现在没有符合上述所有条件的局麻药！！;第一节概述;分类和构效关系;分类与构效关系

依中间键不同，局麻药可分为两大类酯类：普鲁卡因氯普鲁卡因丁卡因

酰胺类：利多卡因布比卡因罗哌卡因

依作用实效不同，局麻药可分为三大类

短效：普鲁卡因氯普鲁卡因

中效：利多卡因

长效：丁卡因布比卡因罗哌卡因;;酰胺类局麻药;酰胺类局麻药;NHCO;NHCO;局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质。脂溶性的大小与局麻作用的强度相关。蛋白结合率可影响药物作用的时效。总的说来，酰胺类局麻药起效快，弥散广，阻滞明显，时效长，临床应用比酯类局麻药广泛。;常用局麻药的理化性质和麻醉作用;二局麻药的作用机制;局麻药的作用机制;局麻药的作用机制;Na+通道 ;局麻药阻滞Na＋内流的作用，具有使用依赖性（usedependence）即频率依赖性。也就是神经组织受到的刺激频率越高，开放的通道数目越多，受阻滞就越明显，局麻作用也越强。;局麻药分子在体液中存在两种形式：未解离的碱基和阳离子,阳离子与带负电的膜内受体结合关闭钠通道阻止钠离子内流从而阻止神经传导功能;药理作用;局部麻醉作用;吸收作用;局麻药对中枢神经系统的作用通常是抑制作用，但中毒时，多变现为先兴奋后抑制。初期为眩晕，烦躁不安。肌震颤，神智错乱，全身性强直阵挛性惊厥，昏迷，呼吸麻痹，这是由于中枢抑制性神经元对局麻药较敏感，首先被局麻药所抑制，引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是抑制的减弱，而不是兴奋的加强。

中毒昏迷时，应维持呼吸和循环功能。;局麻药对心血管系统有直接抑制作用。是心肌收缩性减弱，不应期延长，传导减慢，心血管平滑肌松弛。中毒初期，血压上升，心率加快，是中枢兴奋的结果，以后表现为心率减慢，血压下降，传导阻滞。心跳骤停，心肌对局麻药耐受较高，中毒后表现为呼吸停止，应人工呼吸抢救。;中枢神经系统;1剂量;影响局麻药药理作用的因素;影响局麻药药理作用的因素;;影响局麻药药理作用的因素;影响局麻药药理作用的因素;体内过程;2药物的分布;时效较短的局麻药在体内分布呈二室模式，时效较长脂溶性较高的局麻药在体内分布呈三室模式，

快速分布相是高灌流器官对局麻药摄取的结果，慢速分布相主要是低灌流器官对局麻药摄取的结果，

局麻药的生物转化和排泄称为β相

;3生物转化与排泄;六不良反应;1毒性反应;①使用局麻药的安全剂量；

②在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收；

③注药时注意回吸，避免血管内意外给药；

④警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌抽搐等；

⑤麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避免缺氧和CO２蓄积。;局麻药毒性反应的治疗;③如惊厥发生，除吸氧或人工呼吸外，应及时控制惊厥的发作。可给氧后即给以地西泮、短效肌松药、气管内插管，人工呼吸。硫喷妥钠极易抑制呼吸、循环，用时需特别谨慎；;局麻药毒性反应的治疗;指病人接受小量麻醉药可突然发生晕厥，呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆，一般归因于个体差异。;指病人接受及小剂量的局麻药即可引起严重毒性反应，及其罕见，可能于遗传相关，与变态反应不同的是没有致敏过程。;不良反应

;不良反应

;脂类局麻药;普鲁卡因;普鲁卡因;普鲁卡因;氯普鲁卡因;丁卡因;丁卡因;Benzocain

几乎不溶于水，不易被吸收。麻醉作用弱而持久。主要用于皮肤和粘膜的表面麻醉，不能作浸润麻醉。;是在缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤止痛