药物学基础概论(药物学基础).ppt

肌内注射肌肉组织与皮下组织相比有血流丰富，感觉神经末梢较少的特点，故吸收快、疼痛轻，适用于油剂、混悬剂和稍具刺激性的药物皮下注射吸收比口服快，较肌内慢，不适用于有刺激性的药物动脉注射药物直接注入至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应，如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞静脉滴注吸入给药01气体和挥发性药物以及药物溶液经喷雾器分散为微粒，可直接进入细胞，吸收极其迅速(经肺泡吸收)。肺泡表面积大，血流量大，可被迅速吸收入体循环经皮给药02皮肤因表面角质层的屏障，一般药物不易透过，但一些脂溶性小分子药物在促皮吸收剂（如氮酮）的作用下，通过皮肤吸收而产生稳定持久的作用“能吃药最好不打针，能打针最好不挂水。”01水溶液＞混悬液、油制剂药物理化性质：分子、脂溶性、解离度越容易被吸收。吸收环境：胃排空、肠蠕动、胃肠内容物多少及性质，PH值、药物剂型和制剂：溶液＞片剂、胶囊020304影响药物吸收的因素01生物利用度：药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量02生物利用度=（吸收进入体循环的药量/给药剂量）*100%1进入全身血液循环药物的百分率：F＝A/D?100%2生物利用度能影响药效和毒性；3生物利用度是评价制剂优劣的重要指标。4影响血药浓度□绝对生物利用度*AUC(血管外给药）=AUC(静脉给药）×100%□相对生物利用度=AUC(受试制剂）AUC(标准制剂）×100%意义：*评价不同给药途径的吸收程度；评价不同厂家、不同批次制剂的吸收情况；评价药物吸收率、药物制剂质量、生物等效性；三个药厂生产的地高辛**概念：药物吸收入血后随血流到达各组织器官的过程。1影响药物分布的因素2药物的理化性质和pH值：脂溶性高低、分子大小、体液的pH值等；3药物与血浆蛋白结合4药物与组织的亲和力5器官血流量6血脑屏障和胎盘屏障7㈡分布环境PH和药物理化性质药物分子大小，脂溶性高低可影响药物通过生物膜环境PH可影响药物的解离度，从而影响药物的分布。*PH、分子小、脂溶性大、极性小、解离度小的药物易分布，而水溶性大分子药物则难以分布影响分布的因素血浆蛋白结合率多数药物都与血浆蛋白具有不同程度的可逆性结合游离型产生药物作用血液中的药物结合型不易通过生物膜，暂时失去活性药物进入血液循环后可与血浆蛋白结合，与血浆蛋白结合的药物称为结合型药物，未被结合的药物称为游离型药物。结合型药物分子量大；不能跨膜转运；暂时失去药理活性；不被肝代谢灭活；不被肾排泄。特点：可逆性、饱和性、竞争性置换。性质：药物与血浆蛋白结合游离型药物+血浆蛋白当2种药物合用时可与血浆蛋白竞争结合，使游离型的药物比例加大，药效加强例:双香豆素血浆蛋白结合率99%，与保泰松（98%）等合用，可与其竞争血浆蛋白，使抗凝作用增强，甚至出血不止危及生命药物与血浆蛋白结合-竞争置换*A药：释放98%4A药游离型药物浓度上升98%，理论上可达100%。5A药：99%1B药：98%2＋3除对组织具有特殊亲和力的药物外，一般血流量大的器官（如心脑肝肾等）药物浓度高药物的再分布:药物首先分布到血流量大的组织，然后向血流量少的组织转移器官血流量药物01分布02再分布03血液循环脂肪组织骨骼毛发等血流量少的组织04某些药物对细胞成分具有特殊的亲和力，而使其在该组织的浓度特别高1例：四环素沉积于新形成的骨和牙组织中2碘在甲状腺中浓度比在血浆中高出数千倍。3组织亲和力血脑屏障是血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞三者之间隔膜的总称A血脑屏障对药物具有选择通透性，故使分子、极性高的药物难以通过。这使得较少药物能到达中枢神经系统，这是大脑自我保护机制B一般：分子小、脂溶性高----易通过血脑屏障C在治疗脑部疾病时，应选择易通过屏障的药物。如：脑膜炎D体内屏障胎盘屏障是指由胎盘将母体与胎儿血液隔离的屏障，不具有选择通透性，一般药物均可通过，所以妊娠时应注意慎用可能影响胎儿发育或引起畸胎的药物药物的起效取决于药物的吸收与分布，作用的中止则取决于药物的消除，药物的消除方式主要靠体内生物转化及最后的排泄生物转化的场所主要在肝脏最终目的：促使药物及其代谢产物排出体外生物转化是指药物在体内发生的化学结构变化生物转化的结果灭活：药物经代谢后药力活性减弱或消失活化：少数的药物需要经过代谢才能