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解热镇痛抗炎药主讲人:李亚萍
一、定义解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物,其中大多数还有抗炎、抗风湿作用。由于其特殊结构的抗炎作用且结构中不含甾体结构,故又称为非甾体类抗炎药(NSAIDs)。
二、作用机制抑制环氧酶(COX),减少PG合成COXCOX1COX2分布在胃、血管、肾等正常组织(与之俱来)病理状态下诱导生成的(后天获得)保护胃黏膜、调节血小板聚集、调节肾血流量等参与病理反应,具有致热、致痛、致炎等作用抑制胃粘膜损害、出血、肾损害解热、镇痛、抗炎
二、作用机制—解热作用病原体外热源中性粒细胞内热源前列腺素合成(PG)刺激体温调节中枢体温调定点升高发热NSAIDs抑制
二、作用机制—镇痛作用刺激神经末梢致炎致痛物质(PG)释放增多提高神经末梢对致炎致痛物质的敏感性组织损伤炎症刺激疼痛NSAIDs抑制
二、作用机制—抗炎作用炎症反应红肿热痛炎症介质(PG)释放增多毛细血管扩张通透性增加(渗出、水肿)组织损伤炎症刺激NSAIDs抑制
阿司匹林(乙酰水杨酸)【体内过程】大部分在小肠吸收吸收迅速完全水解为水杨酸,具有药理活性可透过血脑、胎盘屏障
阿司匹林(乙酰水杨酸)【药理作用及临床应用】1.解热镇痛具有较强的解热作用,常与其他解热镇痛药配成复方制剂;具有中等程度镇痛作用,用于慢性钝痛。
阿司匹林(乙酰水杨酸)【药理作用及临床应用】2.抗炎、抗风湿大剂量抗炎抗风湿效果明显适用于急性风湿热和类风湿关节炎类风湿关节炎首选
阿司匹林(乙酰水杨酸)【药理作用及临床应用】3.影响血栓形成小剂量大剂量减少血栓素A2(TXA2)合成→抑制血小板聚集、抑制血栓形成抑制前列环素(PGI2)合成→促进血小板聚集、促进血栓形成故宜采用小剂量(50-100mg/d)预防血栓栓塞性疾病
阿司匹林(乙酰水杨酸)【不良反应】胃凝过水夷1.胃肠道反应最常见恶心、呕吐胃溃疡、胃出血饭后服药、改用肠溶片或与抗酸药同服可减轻
阿司匹林(乙酰水杨酸)【不良反应】胃凝过水夷2.凝血障碍小剂量:抑制血小板聚集,出血时间延长大剂量:抑制凝血酶原形成,延长凝血时间,凝血障碍措施:使用维生素K对抗
阿司匹林(乙酰水杨酸)【不良反应】胃凝过水夷3.过敏反应少数出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应、休克“阿司匹林哮喘”糖皮质激素和抗组胺药治疗
阿司匹林(乙酰水杨酸)【不良反应】胃凝过水夷4.水杨酸反应剂量5g/天头痛、头晕、、听力减退,重者精神紊乱、呼吸加快,酸碱平衡障碍措施:立即停药,静脉注射碳酸氢钠碱化尿液,加速排泄
阿司匹林(乙酰水杨酸)【不良反应】胃凝过水夷5.瑞夷综合征患病毒感染伴发热的青少年,出现严重的肝功能不全和脑水肿少见、但严重可致死措施:用对乙酰氨基酚替代
对乙酰氨基酚(扑热息痛)【药理作用和临床应用】解热镇痛作用强,抗炎作用弱各种感冒发热及慢性钝痛小儿退热首选适用于阿司匹林不能耐受或者过敏的患者
吲哚美辛(消炎痛)【药理作用和临床应用】显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用对炎性疼痛显效风湿、类风湿性关节炎、强直性关节炎、骨关节炎适用于阿司匹林不能耐受或者过敏的患者
布洛芬(消炎痛)【药理作用和临床应用】显著解热、镇痛、抗炎作用风湿、类风湿性关节炎胃肠道反应轻,病人易耐受
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