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一种水飞蓟宾磷脂复合物及其制备方法[发明专利]

一、背景技术

(1)水飞蓟宾作为一种天然的黄酮类化合物，广泛存在于菊科植物中，具有抗氧化、抗炎、保肝等药理作用。近年来，随着现代医学的发展，人们对水飞蓟宾的研究越来越深入，发现其在多种疾病的治疗中具有显著效果。然而，由于水飞蓟宾分子结构的特殊性，其生物利用度较低，限制了其在临床中的应用。为了提高水飞蓟宾的生物利用度，研究人员尝试了多种药物递送系统，如纳米载体、脂质体等。

(2)磷脂作为一种生物相容性良好的天然分子，在药物递送领域具有广泛的应用前景。磷脂分子具有良好的亲水性和亲油性，能够有效地将药物包裹在磷脂双层中，提高药物的稳定性，延长药物的释放时间，并减少药物对机体的毒副作用。此外，磷脂分子还能够增强药物在体内的生物利用度，提高治疗效果。

(3)水飞蓟宾磷脂复合物的制备技术是近年来研究的热点之一。通过将水飞蓟宾与磷脂分子进行复合，可以形成一种新型的药物递送体系，这种体系不仅能够提高水飞蓟宾的生物利用度，还能够实现药物在特定部位的高效释放。目前，国内外研究人员已经开展了大量关于水飞蓟宾磷脂复合物的研究，并取得了一定的成果。然而，由于水飞蓟宾与磷脂分子之间的相互作用复杂，复合物的制备方法仍然存在一定的挑战性。

二、发明内容

(1)本发明提供了一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法，该方法涉及将水飞蓟宾与磷脂分子按照一定比例混合，在温和的条件下进行复合。具体而言，首先将水飞蓟宾粉末与磷脂溶液混合均匀，然后在搅拌条件下加入适量的溶剂，如水或乙醇，形成均匀的悬浮液。通过控制搅拌速度和温度，使得水飞蓟宾分子与磷脂分子充分接触和相互作用，形成稳定的磷脂复合物。本发明的水飞蓟宾磷脂复合物制备方法具有操作简便、成本低廉、效率高、稳定性好等优点。

(2)本发明的水飞蓟宾磷脂复合物在制备过程中，通过优化溶剂选择、搅拌速度和温度等条件，能够显著提高水飞蓟宾的包封率。具体来说，溶剂的选择对复合物的形成至关重要，本发明优选水或乙醇作为溶剂，因为它们既能有效地溶解水飞蓟宾和磷脂，又能保持复合物的稳定性。此外，通过调整搅拌速度和温度，可以控制水飞蓟宾与磷脂的相互作用强度，从而实现最佳的包封效果。本发明的复合物制备方法具有较好的重现性和可调控性，为水飞蓟宾的药物递送提供了新的技术途径。

(3)本发明提供的水飞蓟宾磷脂复合物具有显著提高的生物利用度和靶向性。由于磷脂分子的包裹作用，水飞蓟宾在体内的释放过程受到控制，从而降低了药物的毒副作用，提高了治疗效果。此外，磷脂复合物还能够增强水飞蓟宾在体内的靶向性，使其在特定部位实现高效释放。本发明的水飞蓟宾磷脂复合物在制备过程中，通过优化复合物的粒径、表面电荷等特性，实现了对药物释放行为的精确调控。这种新型药物递送系统有望在治疗肝炎、肝硬化、肝纤维化等疾病中发挥重要作用。

三、制备方法

(1)本制备方法以水飞蓟宾和磷脂为主要原料，采用薄膜分散法进行复合。首先，将磷脂溶解于有机溶剂中，制备成磷脂溶液。接着，将水飞蓟宾粉末加入磷脂溶液中，充分搅拌使其均匀分散。随后，将混合溶液转移至薄膜分散装置中，在低温条件下进行薄膜分散处理。实验结果显示，当薄膜厚度为0.5μm，溶剂为乙醇，搅拌速度为800转/分钟时，水飞蓟宾的包封率可达85%以上。例如，在制备粒径为200nm的复合物时，包封率可达到90%。

(2)在制备过程中，本方法通过优化溶剂和搅拌速度，进一步提高了水飞蓟宾的包封率和稳定性。以乙醇作为溶剂，搅拌速度为800转/分钟为例，复合物的包封率在80℃条件下放置24小时后，仍保持在90%以上。此外，通过对比不同溶剂和搅拌速度对复合物包封率的影响，发现使用乙醇作为溶剂，搅拌速度为800转/分钟时，复合物的包封率最高，稳定性最佳。以该制备方法制备的复合物为例，在模拟人体胃酸环境下，水飞蓟宾的释放率仅为5%，表明复合物在胃酸环境下具有较高的稳定性。

(3)本制备方法在制备水飞蓟宾磷脂复合物的同时，还考虑了复合物的粒径和表面电荷。实验表明，当复合物粒径为200nm，表面电荷为负电荷时，其生物利用度最高。通过对比不同粒径和表面电荷对复合物生物利用度的影响，发现当粒径为200nm，表面电荷为负电荷时，水飞蓟宾的生物利用度可达30%，明显高于未复合的水飞蓟宾（生物利用度为10%）。此外，该复合物在体内的靶向性也得到显著提高，能够有效提高治疗效果。

四、应用领域

(1)本发明制备的水飞蓟宾磷脂复合物在肝脏疾病的治疗中具有显著的应用价值。据临床研究表明，水飞蓟宾在治疗慢性乙型肝炎、丙型肝炎、肝硬化等疾病中表现出良好的疗效。通过本发明的方法制备的复合物，其生物利用度较传统水飞蓟宾提高了2.5倍，有效降低了药物的剂量需求。例如，在一项针对慢性乙型肝炎患者的临床试验中，使用本发明