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SD-436-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

SD-436

Cat.No.:HY-169360

CASNo.:2497585-50-7

分⼦式:C₅₈H₆₂F₄N₉O₁₄PS

分⼦量:1248.2

作⽤靶点:PROTACs;STAT

作⽤通路:PROTAC;JAK/STATSignaling;StemCell/Wnt

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性SD-436是⼀种⾼选择性和⾼效的STAT3PROTAC降解剂(DC50为0.5μM),对STAT3、STAT1、STAT4、

STAT5和STAT6的IC50分别为19nM、270nM、360nM、10μM和10μM。SD-436可促进STAT3的

泛素化和降解,且诱导肿瘤消减。SD-436可⽤于肿瘤研究,例如⽩⾎病和淋巴瘤(粉红:STAT3配体(HY-

169361);蓝⾊:E3连接酶配体(HY-43722);⿊⾊:连接⼦(HY-147052)[1]。

IC50TargetCereblonSTAT3STAT1STAT5

19nM(IC50)270nM(IC50)10μM(IC50)

STAT6

10μM(IC50)

体外研究SD-436(4daytreatment)inhibitsthegrowthofMOLM-16leukemiacellline,SU-DHL-1andSUP-M2

lymphomacelllines,withIC50of0.038μM(MOLM-16),0.43μM(SU-DHL-1)and0.39μM(SUP-M2)[1].

SD-436(0.1nM-40μM,4or20h)selectivelyreducesthelevelsofSTAT3proteininhumanPBMCs,SU-

DHL-1andMOLM-16cellline(4h)[1].

SD-436(0.1nM-40μM,20h)effectivel

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