5-HT6-inverse-agonist-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

5-HT6inverseagonist1

Cat.No.:HY-168333

CASNo.:2727088-38-0

分⼦式:C₂₂H₂₂Cl₂FN₃O₃S

分⼦量:498.4

作⽤靶点:5-HTReceptor;mTOR;CDK

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling;PI3K/Akt/mTOR;Cell

Cycle/DNADamage

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性5-HT6inverseagonist1(Compound33)是5-HT6受体(5-HT6receptor)的拮抗剂，Ki为23nM，Kb为6.62

nM。5-HT6inverseagonist1可抑制5-HT6R介导的Cdk5和mTOR信号通路。5-HT6inverseagonist1可在

⼤⿏模型中降低脊神经结扎(SNL)诱导的触觉过敏[1]。

IC50Target5-HT6Receptor5-HT7Receptor5-HT1AReceptor5-HT2AReceptor

23nM(Ki)1.85μM(Ki)72.42μM(Ki)98.51μM(Ki)

REFERENCES

[1].DropM,etal.,Neuropathicpain-alleviatingactivityofnovel5-HT6receptorinverseagonistsderivedfrom2-aryl-1H-pyrrole-3-

carboxamide.BioorgChem.2021Oct;115:105218.

McePdfHeight

Caution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedical

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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