微囊制备实训讲解.pptxVIP

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微囊制备实训;;制备技术;(一)物理化学方法;1、单凝聚法(simplecoacervation)

原理:将一种凝聚剂(强亲水性电解质或非电解质,如硫酸钠、硫酸铵、乙醇、丙醇等)加入某种水溶性囊材的溶液中(其中已乳化或混悬心料),由于大量的水份与凝聚剂结合,使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来,最后形成微囊;或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中,后加无机盐类的浓溶液,使囊材凝聚成囊膜而形成微囊;固体(或液体)药物;常使用甲醛作固化剂,通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联固化,最佳pH为8-9。

R-NH2+HCHO+NH2-R’?R-NH-CH2-NH-R’+H2O

若药物不宜在碱性环境,可改为戊二醛。;2、复凝聚法

利用两种具有反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定条件下,相反电荷的高分子材料相互交联形成复合物,溶解度降低,自溶液中凝聚析出,形成微囊。

复凝聚法是经典的微囊化法,操作简便,容易掌握,适合于难溶性药物的微囊化;复凝聚法的基本过程;;液体石蜡微囊

【处方】

液体石蜡4g阿拉伯胶4g

明胶4g甲醛溶液5ml

醋酸(10%)适量2%NaOH适量蒸馏水适量;添加副标题;[制备要点]

1.明胶有A型和B型之分,A型明胶的等电点为pH7~8,B型明胶的等电点为pH3.8~4.1,制备微囊均可使用。

2.用10%醋酸溶液调pH时,应逐渐滴入,特别是当接近等电点时更应小心,并随时取样在显微镜下观察微囊的形成。

3.微囊容易粘连,故应不断搅拌并用适量酸水稀释。

4.固化时应用少许甲醛先缓缓加入,再用氢氧化钠液调节pH至7~8,使固化完全。

5.甲醛用量能影响明胶的变性温度,亦即影响药物的释放快慢。;;实训记录;

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