护用药理学总论—药物代谢动力学.pptx

药物代谢动力学

药物的跨膜转运特点：不需消耗能量，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。一、被动转运概念：是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度侧扩散转运，又称顺梯度转运。

3.易化扩散：药物（葡萄糖、氨基酸）通过细胞膜上的载体转运。需要载体、有竞争性抑制现象和饱和现象1.简单扩散：又称脂溶扩散，是药物跨膜转运的最主要方式。特点：不耗能、不需要载体，无竞争性抑制现象及饱和现象。影响因素：分子量、极性、解离度、脂溶性。2.滤过：直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物（小分子药物）。借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔

药物的跨膜转运二、主动转运概念：药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运特点：需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性

被动转运与主动转运的区别区别被动转运主动转运顺/逆差顺差逆差是否耗能不耗能耗能有无饱和现象无饱和现象有饱和现象有无竞争性抑制无竞争性抑制有竞争性抑制

药物代谢动力学

一、时量，时效曲线1.时量，时效曲线以药物剂量或血药浓度为纵座标，用药后时间为横座标，血药浓度随时间变化的关系可绘制出一条曲线。潜伏期，持续期，残留期药峰时间，药峰浓度最小有效量，最小中毒量药物的速率过程

2.时量曲线下面积（AUC)反映药物进入体循环的相对量给药途径与药时曲线的关系

二、药物消除动力学

1.一级动力学消除（恒比消除）

1）单位时间内消除恒定比例药物2）消除速率与血药浓度高低相关，浓度高单位时间内消除药量多。t?恒定值。用药量未超过机体最大消除能力时应用。3）5个t?，体内药物被消除95%以上。4）多次用药，经5个t?达稳态血药浓度。

2.零级动力学消除（恒量消除）1）单位时间内消除恒定数量药物恒量消除2）消除速率与血药浓度高低无关t?不恒定，随血浓度而变化3）当机体消除能力降低、用药量过大超过机体消除能力、多次用药，血浓度升高，无Css,易中毒。

0级动力学4g2g10h8g4g？16g8g？1级动力学4g2g10h8g4g？16g8g？

三（1）生物利用度（bioavailability）概念：指血管外给药后能被机体吸收进入体循环的程度和速度，可用F来表示。不同药厂生产的同一种制剂，甚至同一厂家生产的同一种制剂的不同批号之间，生物利用度均可能有差异，从而影响疗效，应注意观察。

（2）药物血浆半衰期（t?）概念：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。意义：反应药物体内消除速度的重要指标。1.药物分类的依据2.决定给药间隔时间的依据。3.连续给药5个半衰期可达稳态血浓度。4.一次给药5个半衰期可基本消除。有时药物半衰期因人而异，特别是老年人、新生儿、婴幼儿、肝肾功能减退者可有不同程度的延长，临床用药时必须注意。

t1/2数体内药量消除药量峰值150%50%150%225%75%175%312.5%87.5%187.5%46.25%93.8%193.8%53.13%96.9%196.9%61.56%98.4%198.4%70.78%99.2%199.2%

（3）稳态血药浓度（steady-stateconcentrationCss）在临床治疗中，药物治疗通常采取连续多次给药，尤以口服多次给药常见。当以恒速恒量给药时，随着给药次数的增加，药物血药浓度不断增加，但增加到一定程度时，血药浓度曲线呈现稳定状态，随着每次给药做周期性变化，此时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪值。

1.一次给药药时曲线时间血浆药物浓度(mg/L)口服静脉注射020406080100120108642

2.连续给药药-时曲线示意图注：1：总剂量D,静脉匀速滴注；2：总剂量D,平均间隔1个t