经皮给药制剂讲解.pptx

经皮给药制剂

经皮给药制剂的含义

经皮给药制剂又称经皮递药系统（transdermaldrugdeliverysystem,TDDS）系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现治疗疾病或预防的一类制剂。

避免了口服给药可能发生的首过效应及胃肠道的影响

可以维持稳定的血药浓度

延长作用时间，减少给药次数

患者可以自主给药，减少个体间和个体内差异

起效较慢且多数药物达不到有效治疗浓度

TDDS的剂量较小，一般认为每日超过5mg的药物不易制成理想的TDDS

对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TDDS

TDDS生产工艺和条件较复杂

黏胶分散型

微贮库型

骨架扩散型

膜控释型

皮肤由表皮层和真皮层组成。表皮层包括角质层、透明层、颗粒层、有棘层和基底层。真皮层主要由结缔组织构成。真皮层中包含大量毛细血管、淋巴及神经丛。皮肤的附属器包括毛囊和腺体。

TDDS的设计-皮肤结构

药物可以经表皮途径或者经附属器吸收，经表皮吸收是主要途径。经表皮途径又分为细胞途径和细胞间质途径。影响药物经皮吸收的因素主要包括生理因素（皮肤状态、性别等）、药物的理化性质（分配系数与溶解度等）和剂型因素（基质、pH等）。

TDDS的设计-皮肤结构

药物通过皮肤的途径

流程图

皮肤状态皮肤损伤会降低角质层的屏障作用

性别男性皮肤比女性皮肤厚；女性在不同年龄段角质层脂质含量不同

部位人体不同部位皮肤的角质层厚度和细胞个数、附属器、脂质组成等不同

皮肤温度皮肤温度升高，药物透过率升高

种属种属不同，皮肤的角质层厚度、毛孔数、汗腺数等差异大。

影响药物吸收的因素

影响药物吸收的因素

药物剂型因素

渗透促进剂

渗透促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质

理想的渗透促进剂应具备的条件：

（1）对皮肤及机体无药理作用、无毒、无刺激性及无过敏反应。

（2）应用后立即起作用，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能。

（3）不引起体内营养物质和水分通过皮肤损失。

（4）不与药物及其他附加剂产生物理化学反应。

（5）无色、无臭。

常见渗透促进剂：

（1）有机酸、脂肪醇

（2）表面活性剂

（3）氮酮

（4）醇类化合物

（5）角质保湿剂

定义

组成

分类

特点

TDDS