缓控释制剂讲解.pptx

缓控释制剂

缓控释制剂概述缓控释制剂的定义控释制剂——是指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物的制剂。缓释制剂——是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂。

缓控释制剂特点①对半衰期短或频繁给药的药物，可以减少服药次数提高病人顺应性；②血药浓度平稳，峰谷波动小，有利于增加药物治疗的稳定性，避免药物浓度超过治疗范围而引起毒副作用；③可减少用药总剂量，但制剂一般较大，制备工艺复杂，价格较高；④剂量调节灵活性低，往往不能立刻停止治疗；⑤某些药物不能制成缓控释制剂。

缓控释制剂设计设计要求缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%-120%的范围。稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂；剂量一般认为0.5-1.0g是单次给药的最大剂量，单次给药剂量过大不宜设计成缓控释制剂；辅料辅料是调节缓控释制剂中药物释放速度的重要物质，辅料选择适当能保证制剂中药物的释放速度和释放量达到设计要求；生物半衰期一般生物半衰期＜1h，或者＞24h的药物不宜制成缓控释制剂。

缓控释制剂缓控释制剂种类国内外上市的缓控释制剂达数百种，其剂型包括片剂、胶囊、栓剂、渗透泵、透皮贴剂、植入剂、粘膜粘附剂及注射剂（微球、纳米粒、脂质体）等多种形式，其中口服缓控释制剂发展最快。

缓控释制剂口服缓控释制剂主要类型①骨架型制剂；②膜控型制剂；③渗透泵制剂；④胃内滞留型制剂；⑤脉冲给药系统。缓控释制剂类型

缓控释制剂骨架型制剂药物与惰性骨架材料通过压制、融合等技术制成。常用有亲水性凝胶骨架片（HPMC）、溶蚀性骨架片（固体脂质）、不溶性骨架片（聚乙烯）

缓控释制剂膜控型制剂将一种或者多种包衣材料对片剂颗粒、片剂表面、胶囊的颗粒和小丸等进行包衣处理，以控制药物的溶出和扩散而制成的缓控释制剂。包衣材料有蜡质包衣材料、微孔包衣材料、胃溶性和肠溶性薄膜包衣材料。

缓控释制剂渗透泵制剂该类制剂由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等物质组成。依靠渗透压原理实现对药物的控制释放。常用半透膜材料有乙基纤维素、醋酸纤维素等；渗透压活性物质有乳糖、果糖等；推动剂常用分子量3万-500万的聚羟甲基丙烯酸烷基脂、分子量1万-36万的PVP等。

缓控释制剂胃内滞留片及脉冲给药系统脉冲给药系统一般采用时滞机制（溶蚀包衣、压力爆破、胃肠转运时滞），pH触发，菌群触发等方式设计药物，以达到较佳的择时或者定位释放效果。胃内滞留片系指一类能滞留于胃液中，延长药物在胃内释放时间、改善吸收、减少给药次数的片剂。滞留时间长达5-6h。辅料优先选择亲水性高分子材料，如羟丙甲纤维素、甲基纤维素等。必要时可加入助漂剂、发泡剂、致孔剂、阻滞剂等。

缓控释制剂缓控释制剂的评价体外药物释放度实验体内生物利用度和生物等效性实验体内外相关性评价123缓控释制剂的评价

缓控释制剂小结定义组成分类优缺点评价缓控释制剂