烷化剂类的作用及结构特征朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege烷化剂类的作用

及结构特征主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（一）作用作用：烷化剂在体内能与某些生物大分子起烷化反应又称生物烷化剂，在体内能与DNA、RNA和某些酶类中的氨基、巯基、羧基及磷酸基等发生共价键结合，使细胞的结构和生理功能发生变异，抑制细胞分裂，从而导致细胞死亡。临床常用的烷化剂主要与DNA发生共价键结合。毒性：烷化剂在抑制增生较快的肿瘤细胞的同时，对增生较快的正常细胞例如骨髓细胞，毛发细胞，肠上皮细胞，肝细胞、生殖细胞等也同样产生抑制，有较严重的毒副作用，例如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发、肝损害等，属细胞毒类药物。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（二）分类及结构特征烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构可分为：氮芥类：盐酸氮芥，氮甲，环磷酰胺亚乙基亚胺类（乙撑亚胺类）：塞替哌磺酸酯类：白消安亚硝基脲类：卡莫司汀，司莫司汀金属铂配合物：顺铂，卡铂

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（二）分类及结构特征氮芥类：氮芥类是一类含有双-（β-氯乙基）氨基的化合物。包括载体部分和氮芥部分。根据载体结构的不同：分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥、甾体氮芥。抗肿瘤活性的功能基影响药物的吸收、分布等药代动力学性质，提高活性及选择性等。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物（二）分类及结构特征杂环氮芥-环磷酰胺甾体氮芥-泼尼莫司丁芳香氮芥-苯丁酸氮芥氨基酸氮芥-美法仑(溶肉瘤素)脂肪氮芥-盐酸氮芥氮芥类：

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（二）分类及结构特征2.亚乙基亚胺类-塞替哌thiotepa为含有活性的亚乙基亚胺基团的化合物。塞替哌是前药，在体内代谢生成替派而发挥作用。临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀胱癌的首选药物。塞替派ThiotepaO替派Tepa

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（二）分类及结构特征3.磺酸酯类-白消安busulfan本品具有2个磺酸酯结构，是双功能（两侧）烷化剂，具有很强的烷化性质。主要用于治疗慢性粒细胞白血病，其治疗效果优于放射治疗。主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（二）分类及结构特征4.亚硝基脲类本类药物具有β-氯乙基亚硝基脲结构。β-氯乙基具有较强的亲脂性，因此易通过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤的治疗。卡莫司汀洛莫司汀司莫司汀

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗肿瘤药物烷化剂类的作用及结构特征（二）分类及结构特征5.金属铂类顺铂进入肿瘤细胞后，在体内与DNA的两个鸟嘌呤碱基络合成一个封闭的五元螯合环，扰乱DNA的正常双螺旋结构，使局部变性失活，丧失复制能力。(反式铂配合物无此作用)卡铂的抗肿瘤活性和抗瘤谱与顺铂类似；肾脏毒性、消化道反应和耳毒性均较低。顺铂卡铂

ThankYou!