药物的体内过程教学系列讲解.pptx

;树立牢固的专业思想，形成严谨求实的学习态度。

掌握药物体内过程四环节，掌握首关消除、肝药酶诱导剂与抑制剂的概念。

能够根据现有基础形成自主学习的观念，并将药物体内过程与人体解剖学中相关内容融会贯通。;;吸收(absorption)

分布(distribution)

代谢(metabolism)→生物转化

排泄(excretion);定义：药物自用药部位进入血液循环的过程。

影响因素：给药途径、药物的理化性质、吸收环境、药物剂型等。;（一）给药途径：;首关消除：药物在通过肠粘膜及肝脏时，经过灭活代谢，使进入体循环的药量减少，药效减弱的现象。

;*思考：

如何减轻或避免

药物的首过消除？;2.舌下和直肠给药：避免首过消除。

3.注射给药：皮下、肌肉、静脉。

4.呼吸道给药：挥发性液体或气体可从肺泡吸收。

5.局部给药：经皮肤、眼、耳、鼻、咽喉、阴道等

给药。;生物利用度（F）：血管外给药，被吸收入血循环的相对药物量和速度。

进入血循环的药物（A）

生物利用度=×100%

给药总量

影响因素：机体个体差异、药物制剂因素等。;（二）其他因素：;定义：药物从血循环到达各个部位和组织的过程。;影响因素：

血浆蛋白的结合率：注意药物竞争

药物理化性质和体液的pH

器官血流量

药物与组织亲和力

体内屏障：血脑--，胎盘--，血眼--;毛细血管

壁和神经

胶质细胞

构成;;定义：药物在体内发生化学结构发生变化，又称生物转化。

方式：氧化/还原/水解/结合

部位：主要是肝脏，其它如胃肠、肺、皮肤、肾。

;;主要酶系：肝药酶，细胞色素P450为主。

药酶的诱导与抑制：

肝药酶诱导（剂）：如巴比妥类、苯妥英钠等

肝药酶抑制（剂）：如红霉素、异烟肼等

*自身诱导：药物本身就是它们诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后，由于代谢酶活性提高，致使药物自身代谢加快。

;定义：药物的原形或代谢物自体内排出体外的过程，与代谢合称为消除。

部位：主要是肾脏，其他如胆汁、汗液、泪液、唾液、乳汁、呼吸道、头发和皮肤。

;经肾脏排泄;肝肠循环：药物自胆汁排泄至肠腔的药物。可经小肠吸收，经肝脏进入血液，在肝脏、胆汁，小肠之间循环流动。;复习和理解;