肾上腺素激动药和阻断药.ppt

**α1β2第60页，共91页，星期日，2025年，2月5日**?1、?2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明?受体阻断药?1受体阻断药哌唑嗪，为降压药?2受体阻断药育亨宾，为科研工具药第61页，共91页，星期日，2025年，2月5日**酚妥拉明（短效类）(phentolamine;立其丁,regitine)【体内过程】口服吸收差，生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%，以注射给药为主。大部分以无活性的代谢产物从尿中排泄一、?1、?2受体阻断药第62页，共91页，星期日，2025年，2月5日**【药理作用】能竞争性地、非选择性地阻断α1和α2受体1、血管和血压直接舒张血管作用。阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。酚妥拉明(phetolamine）第63页，共91页，星期日，2025年，2月5日**【药理作用】2.心脏兴奋心脏，心肌收缩力加强，心率加快，心输出量增加。原因：(1)血管扩张、血压下降，反射性兴奋交感神经。(2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA，激动心脏?1受体。3.其他拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。阻断5-HT受体，促进肥大细胞释放组胺第64页，共91页，星期日，2025年，2月5日**4.平滑肌（取决于分布的受体类型）激动支气管平滑肌β2R，支气管舒张抑制肥大细胞释放过敏介质激动支气管粘膜血管的α1R，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿激动膀胱逼尿肌β2R（松弛），同时兴奋膀胱三角肌与括约肌α1R（收缩）-排尿困难和尿潴留对子宫平滑肌的作用与充盈状态、性周期有关。妊娠末期抑制子宫张力和收缩【药理作用】第28页，共91页，星期日，2025年，2月5日**5.代谢升高血糖：激动?、?受体，促进糖原分解，抑制胰岛素分泌，促进胰高血糖素分泌加速脂肪分解：与激动?受体有关6.CNS不易通过BBB，影响小，大剂量兴奋【药理作用】第29页，共91页，星期日，2025年，2月5日**【临床应用】1.支气管哮喘急性发作病理支气管痉挛水肿过敏药理β２（平滑肌）α１（粘膜血管）抗过敏（抑制肥大细胞）第30页，共91页，星期日，2025年，2月5日**病理心跳先快后慢血压急剧下降到10.6/6.6kPa(80/50mmHg)以下支气管痉挛水肿过敏药理β１α１β２α１抗过敏【临床应用】2.过敏性休克：AD首选第31页，共91页，星期日，2025年，2月5日**【临床应用】?3.心脏骤停溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停。电击AD配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，心室内注射

?4.与局麻药合用延长作用时间和减少吸收5.局部止血1:1000第32页，共91页，星期日，2025年，2月5日**心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于器质性心脏病，高血压，糖尿病和甲状腺功能亢进症等。【不良反应和禁忌证】第33页，共91页，星期日，2025年，2月5日**二、麻黄碱(ephedrine)从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。【作用特点】(与Ad比较）1.化学性质稳定，口服有效2.拟肾上腺素作用弱而持久（维持3~6h)3.易通过BBB，中枢兴奋作用较显著4.易产生快速耐受性（受体饱和递质耗竭）第34页，共91页，星期日，2025年，2月5日**麻黄碱(ephedrine)【作用机制】1.直接作用：激动?1、?2、?1、?2受体。2.间接作用：促进交感神经末梢释放NA。【药理作用】心血管、支气管平滑肌、膀胱、CNS第35页，共91页，星期日，2025年，2月5日**【临床应用】1.