CN2013106286474A 一种水溶性人工牛黄组合物及其制备方法与应用配方技术专利.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN103610696A

(43)申请公布日2014.03.05

(21)申请号201310628647.4

A61P

11/04(2006.01)

(22)申请日2013.11.29

(71)申请人山东阿如拉药物研究开发有限公司地址250101山东省济南市高新区舜风路

A61PA61PA61PA61P

17/00(2006.01)1/02(2006.01)25/08(2006.01)9/10(2006.01)

322号501-506室

A6IK

33/26(2006.01)

(72)发明人马文俊魏永义王海苹赵延霞

A6IK

33/06(2006.01)

王京凯

A61K

31/185(2006.01)

(74)专利代理机构北京三聚阳光知识产权代理

A61K

31/409(2006.01)

有限公司11250

A61K

31/575(2006.01)

代理人张韬

(51)Int.CI.

A61K35/413(2006.01)

A61K47/34(2006.01)

A61K47/48(2006.01)

A61K47/10(2006.01)

A61K47/26(2006.01)

A61K47/36(2006.01)

权利要

求书1页说明书9页

(54)发明名称

一种水溶性人工牛黄组合物及其制备方法与应用

(57)摘要

103610696ACN本发明涉及一种水溶性人工牛黄组合物及其制备方法，其主要采用以下原料制备得到：人工牛黄主药混合物、固体聚乙二醇、环糊精和水溶性辅料，其中所述人工牛黄主药混合物能够提供现有技术中人工牛黄所具有的药效，所述固体聚乙二醇与所述人工牛黄主药混合物能形成稳定的分散体以保护其药效的稳定性，之后采用环糊精用于包合上述分散体以形成人工牛黄主药混合物的包合物，最后还添加了所述水溶性辅料代替现有人工牛黄中的不溶性辅料组分，从而本发明所述水溶性人工牛黄组合物在保留人工牛黄原始药效的基础上，不仅提升其服用口感，而且大幅度增加

103610696A

CN

CN103610696A权利要求书1/1页

2

1.一种水溶性人工牛黄组合物，其特征在于，采用如下原料组分制备得到：

牛胆粉5-8重量份，牛磺酸2-5重量份，胆红素0.5-1重量份，胆固醇1-3重量份，胆酸10-15重量份，猪去氧胆酸13-18重量份，无机盐2-7重量份，硫酸镁1-3重量份，硫酸亚铁0.2-0.8重量份，磷酸三钙1-5重量份，固体聚乙二醇10-30重量份，环糊精30-50重量份以及水溶性辅料10-30重量份。

2.根据权利要求1所述的水溶性人工牛黄组合物，其特征在于，其采用如下原料组分制备得到：

牛胆粉5重量份，牛磺酸2重量份，胆红素0.5重量份，胆固醇1重量份，胆酸10重量份，猪去氧胆酸13重量份，无机盐2重量份，硫酸镁1重量份，硫酸亚铁0.2重量份，磷酸三钙1重量份，固体聚乙二醇25重量份，环糊精45重量份以及水溶性辅料25重量份。

3.根据权利要求1或2所述的水溶性人工牛黄组合物，其特征在于，所述水溶性辅料为甘露醇、乳糖、麦芽糊精中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-3任一所述的水溶性人工牛黄组合物，其特征在于，所述固体聚乙二醇为聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。

5.根据权利要求1-4任一所述的水溶性人工牛黄组合物，其特征在于，所述环糊精为a-环糊精、羟丙级-β-环糊精或x-环糊精中的一种或几种的混合物。

6.一种制备权利要求1-5任一所述的水溶性人工牛黄组合物的方法，其包括如下步骤：

(1)根据选定的重量份数取所述牛胆粉、牛磺酸、胆红素、胆固醇、胆酸、猪去氧胆酸、无机盐、硫酸镁、硫酸亚铁、磷酸三钙，分别粉碎为粉体后混合或者混合后粉碎为粉体；

(2)取选定重量份的所述固体聚乙二醇，加热使其融化，之后加入步骤(1)中得到的所述粉体并混合均匀，经冷却、粉碎形成细粉；

(3)取选定重量份的环糊精与步骤(2)得到的所述细粉混合后进行球磨0.5-2小时，并加入选定重量份的所述水溶性辅料并继续进行球磨1-3小时，粉碎，即得。

7.根据权利要求6所述的水溶性人工牛黄组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤

(1)中，所述粉碎后粉体的粒径为0.1-100n