AMG-628-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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AMG-628

Cat.No.:HY-W931056

CASNo.:862269-93-0

分⼦式:C₂₅H₂₅FN₆O₂S

分⼦量:492.57

作⽤靶点:TRPChannel

作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性AMG-628是⼝服有效的TRPV1抑制剂，可抑制Capsaicin(HY-10448)或酸(pH5)诱导的Ca2+流⼊TRPV1表

达的CHO细胞，IC50分别为4.9和3.1nM。AMG-628在Capsaicin(HY-10448)诱导的⼤⿏模型中表现出镇

痛作⽤，在⼤⿏体内的半衰期为2.4⼩时[1]。

REFERENCES

[1].WangHL,etal.,Novelvanilloidreceptor-1antagonists:3.Theidentificationofasecond-generationclinicalcandidatewithimproved

physicochemicalandpharmacokineticproperties.JMedChem.2007Jul26;50(15):3528-39.

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