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2020年执业药师考试西药学专业知识二0901--第1页

目录CONTENT

01抗菌药物总论

02青霉素类抗菌药物

03头孢菌素类抗菌药物

04β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂

05碳青霉烯类

06其他β-内酰胺类抗菌药物

07氨基糖苷类抗菌药物

08大环内酯类抗菌药物

09四环素类抗菌药物

10林可霉素类抗菌药物

11糖肽类抗菌药物

12酰胺醇类抗菌药物

13氟喹诺酮类抗菌药物

14硝基呋喃类抗菌药物

15硝基咪唑类抗菌药物

16磺胺类抗菌药物

17其他抗菌药

18抗结核分枝杆菌药

19抗真菌药

第一节抗菌药物总论

一、抗菌活性

1.临床上一般将具有抗菌作用的药物分为杀菌药和抑菌药两类。

（1）杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、多黏菌素类等。

（2）抑菌药：大环内酯类、四环素类、酰胺醇类等。

但必须指出，“杀菌”和“抑菌”仅是相对的。对极度敏感细菌，应用较大量抑菌药也足以杀菌；

而低浓度的杀菌药对较不敏感的细菌也只能起抑制作用。

2.抗生素后效应（PAE）是指抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后，

细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。

3.为测定任一种病原微生物对某一抗菌药的敏感性，通常应用最低抑菌浓度（MIC），有时也采用

最低杀菌浓度（MBC）进行评估，单位均以mg/L表示。

二、病原微生物的耐药性

耐药性的发生机制：①钝化酶或灭活酶（如β-内酰胺酶、氨基糖苷类钝化酶、氯霉素乙酰转移酶）

的形成，临床上抗感染药治疗失败往往与此有关；②细菌细胞壁通透性改变，使抗生素无法进入细胞

内，从而难以作用于靶位；③细菌细胞膜上存在的抗感染药物外排系统，使菌体内药物减少而导致细

菌耐药；④靶位组成部位的改变，使抗生素不能与靶位结合而发生抗菌效能。此外还可由于代谢拮抗

药的增加或细菌酶系的变化等而产生耐药性。

三、抗菌药物的药动学及药效学

抗菌药物按照PK/PD的特点分为以下3类。

1.浓度依赖型：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、硝基咪唑类、达托霉素、多黏菌素等。该类药物对致

病菌的杀菌效应和临床疗效取决于血浆峰浓度（C），而与作用时间和细菌接触的时间关系不密切。

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一般推荐日剂量单次给药方案。

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2.时间依赖型：β-内酰胺类.、林可霉素、部分大环内酯类药物等，当血药浓度高于致病菌MIC

的4～5倍以上时，其杀菌效能几乎达到饱和状态，继续增加血药浓度，其杀菌效应不再增加。一般推

荐日剂量分多次给药和（或）延长滴注时间的给药方案。

3.时间依赖型且抗菌作用时间较长该类药物虽然为时间依赖型，但由于PAE或t较长，使其抗

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菌作用持续时间延长。阿奇霉素、四环素类、替加环素、利奈唑胺、糖肽类等属于此类。（阿四加奶

糖）

四、细菌分类补充内容（增加内容）

＋

G菌：大多数化脓性球菌-如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌

等；

-

G菌：大多数肠道菌及泌尿系统感染-如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌

等；

厌氧菌：破伤风梭菌-风，产气荚膜梭菌-气性坏疽，乳酸杆菌-口腔、阴道感染，难辨梭菌-伪

膜性肠炎；