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易逆性胆碱酯酶抑制药46讲解.pptx

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易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明

新斯的明【体内过程】1.季铵类化合物,不易透过血-脑屏障及角膜。2.口服吸收差,皮下或肌内注射后15min起效,维持2~4h。

【药理作用】抑制AchE,Ach堆积,产生M和N样作用。新斯的明特点:作用选择性强。骨骼肌胃肠及膀胱平滑肌心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌选择性兴奋骨骼肌机制:抑制胆碱酯酶;直接激动NM受体;促进运动神经末梢释放Ach。

新斯的明【临床应用】1.重症肌无力:为神经肌肉接头处信息传递障碍所致的一种慢性、自身免疫性疾病。对症治疗,一般口服,严重或紧急情况皮下或肌内注射。

新斯的明2.术后腹气胀和尿潴留兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排便和排尿。3.阵发性室上性心动过速通过M样作用使心室频率减慢。4.非除极化肌松药过量中毒的解救

新斯的明【不良反应】1.副作用:腹痛、腹泻、流涎、出汗、心动过缓等。2.胆碱能危象(cholinergiccrisis):过量用药,Ach堆积,骨骼肌持久除极化,阻断冲动正常传递,加重肌无力,严重出现呼吸麻痹。

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