FLT3-IN-28-生命科学试剂-MCE.pdf

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FLT3-IN-28

Cat.No.:HY-170576

分⼦式:C₂₃H₁₉FN₈O₄

分⼦量:490.45

作⽤靶点:FLT3;STAT;Apoptosis

作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;JAK/STATSignaling;Stem

Cell/Wnt;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性FLT3-IN-28(Compound12y)是⼀种具有⼝服活性的FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28可选择性抑

制FLT3内部串联重复(ITD)突变的癌症细胞，对BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、

MOLM-14细胞系的IC50分别为85、290、130、65和220nM(MV4-11和MOLM-13/14细胞系为携带FLT3-

ITD突变的急性髓性⽩⾎病(AML)细胞)。此外，FLT3-IN-28可下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化

⽔平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(Apoptosis)。FLT3-IN-28在SD⼤⿏中具有19.2%的⼝服⽣物利⽤度，并

可在MOLM-13异种移植的NSG⼩⿏模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28有望⽤于FLT3-ITD相关

的癌症领域研究[1]。

IC50TargetSTAT5

REFERENCES

[1].ChenB,etal.Discoveryofpyridine-basedderivativesasFLT3inhibitorsforthetreatmentofacutemyeloidleukemia.EurJMedChem.

2025Feb5;283:117173.

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