第07章-胆碱受体阻断药-课件.ppt

第七章胆碱受体阻断药

Cholinoceptor-blockingdrug

;胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆

碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟

胆碱药对胆碱受体的激动，发挥抗胆碱作用。

分类:

M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。

天然的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等

人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。

N受体阻断药:

N1受体阻断药（又称神经节阻断药）美加明、咪噻吩

N2受体阻断药（又称骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等

;第一节M受体阻断药;阿托品（Atropine）

【来源】

从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱，为消旋莨菪碱。

阿托品是M-R的竞争性阻断药（competitiveantagonist）。

【药动学】

口服或粘膜给药均易吸收；

口服1h达Cmax

t1/2为2h

眼睛作用可持续72h，其它组织4h

12h后约60%以原形从尿排出

;

作用广泛：

唾液腺、支气管、汗腺最敏感

脏器平滑肌和心脏中

胃壁细胞[影响胃酸分泌因素多]低;眼睛：正好与毛果芸香碱相反

扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，松弛括约肌。用于检查眼底、虹膜炎；

眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者；

调节麻痹：视远物清楚

内脏平滑肌：

松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌

缓解胃肠绞痛

松驰膀胱平滑肌

胆绞痛需配用度冷丁

胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌;抑制腺体分泌：

小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤干

燥--夏天易中暑

用于盗汗、流涎和麻醉前给药

泪腺、呼吸道分泌减少

对胃酸分泌影响小

心脏：

低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反

馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢；

中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷

走神经的张力有关

治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞

;血管与血压：

小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配

大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。

治疗感染性休克，解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环。不是直接作用于血管。

中枢神经系统：

低剂量：对CNS作用不明显，

较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢

更大剂量：兴奋大脑，烦躁不安、多言、谵妄等

中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥、抽搐

;【临床应用】;3)眼科：

虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。

可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，是组织得到充分休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症消退。

防止虹膜与晶状体粘连

检查眼底：作用维持时间达1~2周，临床少用

用于验光：减少神经对晶状体的影响，有利于准确验光。

4)抗心律失常:

迷走神经功能过高所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常

也用于窦房结功能低下引起的室性异位节律

5)感染中毒性休克，也可用于出血性休克

6)解救有机磷酯类中毒及某些M样中毒症状（足量、反复应用）

;【不良反应】

视力模糊，青光眼患者禁用

口鼻干燥，吞咽困难

皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑

心悸

排尿困难，前列腺肥大患者禁用

一般停药后逐渐消失，无需处理。极少数过敏者出现皮疹反应。

【中毒的解救】

20世纪70年代以来，专家重新研制成功以曼陀罗为主的中药麻醉剂，同时也找到了其“解药”。

对症，用镇静药或抗惊厥药

毛果芸香碱

毒扁豆碱

;东莨菪碱（Scopolamine）

基本作用与阿托品相似

中枢作用强，小剂量时镇静，大剂量催眠

外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌强于阿托品，比阿托品更适于麻醉前给药。

有中枢抗胆碱作用，故用于帕金森病，震颤麻痹

能抑制前庭神经内耳功能，可用于防晕止吐（晕船晕车）

;山莨菪碱Anisodami