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PFM046-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PFM046

Cat.No.:HY-170570

CASNo.:3053859-57-4

分⼦式:C₂₉H₄₂O₂

分⼦量:422.64

作⽤靶点:LXR;Stearoyl-CoADesaturase(SCD);FattyAcidSynthase

(FASN)

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;VitaminDRelated/Nuclear

Receptor

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PFM046是肝X受体(LXR)的拮抗剂,可抑制LXRα和LXRβ的活化,IC50分别为2.04μM和1.58μM。

PFM046可抑制SCD1和FASN的表达,上调ABCA1的表达,并在⼩⿏模型中表现出抗肿瘤活性。

IC50TargetIC50:2.04μM(LXRα);1.58μM(LXRβ)

REFERENCES

[1].PontiniL,etal.,Discoveryof22(S)-23-phenyl-24-norchol-5-en-3β,22-diol(PFM046)asthefirst-in-class,steroidal,non-sulfatedLiverX

Receptorantagonistwithanticanceractivity.EurJMedChem.2025Feb5;283:117136.

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